关白附

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【名称出处】：《中药志》

【概况】：

异名 白附子(辽、吉通称)。

基源 为毛茛科乌头属植物黄花乌头的块根。

原植物 黄花乌头Aconitumcoreanum(Lévl)Rap．(Aconitum．koreanum Rayrn．)；Aconitum．komarovii Steinb．；又名山刺叭花(东北)。

历史 本品以白附子名始载于《名医别录》，列为下品。

《唐本草》载：“此物本出高丽……形似天雄，本经出蜀群今不复有。”李珣引文曰：“……生东海，又新罗国，苗与附子相似。”《纲目》草部毒草类叙述：“根正如草乌头之小者，长寸许，干者皱纹有节。”所描述者即指本品。

形态 多年生草本，高50～120cm。

块根通常倒卵形或纺锤形，常两个连生。

茎直立，通常单一。

叶互生。具柄；叶片近五角形，长4～8cm，宽3～9cm，掌状3全裂达基部，全裂片再一至二回羽状深裂成线形状或线状披针形的小裂片，小裂片宽1～3mm，上面无毛或稍被毛，背面主脉隆起，无毛。

总状花序单一或分枝，花序轴及小花梗密被贴伏的短柔毛；小花梗长0．6～3cm，中部具2枚钻状线形的苞片；花左右对称；花萼淡黄色，常带淡紫色的网脉，外密被淡黄色短柔毛，盔瓣舟形，先端突出呈喙状，喙部以上向内凹陷，侧瓣宽倒卵圆形，底瓣窄椭圆形，密叶2，爪部长1．5～2cm，唇部具2条明显的脉；雄蕊多数；心皮3，子房被紧贴的白色短毛。蓇葖3，直立，长约1cm，被毛。

花期8～9月，果期9～10月。

(图见《中药志》．第1册．第2版．150页．图111)

生境与分布 生于海拔200～900m间山地草坡或疏林中。

分布于黑龙江东部、吉林、辽宁、河北北部。朝鲜、原苏联远东地区也有分布。

。【生药】：

采集 8～9月挖取块垠，除去茎叶、根须、洗净，晒干。

药材主产于辽宁、吉林。

鉴别

性状 子根长卵形，卵形或长圆锥形，长1．5～5cm，直径7～20mm，表面灰褐色或棕褐色，有皱纹和侧根痕，有的有瘤状突起的侧根、质较硬，不易折断，断面类白色，较平坦，富粉性。母根长圆锥形，长2～5cm，直径5～20mm，顶端有茎基，表面棕褐色或黄棕色，具纵皱及沟纹，并有多数横长突起的根痕散在或横列近似节状。体轻，质松，断面有裂隙，粉性小，以水湿润后，二者断面均可见多数暗色点，成环状排列或散在。

气微，味辛辣而麻舌。以个大，皮细、饱满充实、粉性大的子根为佳。

显微 根横切面：皮层为6～8列切向延长的薄壁细胞；内皮层明显。中柱散有筛管群；并有数个致10数个复合的外韧维管束，呈环状排列；薄壁细胞含淀粉粒。

母根多裂隙；薄壁组织中散有石细胞，壁稍厚。

加工炮制 常用的炮制品有白附子和制白附子。

❶ 白附子 取原药材，除去杂质，切厚片。
❷ 制白附子 取净白附子，大小分档，浸泡，每日换水2～3次。

数日后如起粘沫，换水后加白矾(每白附子100kg，用白矾2kg)，泡1天后再换水，至口尝微有麻舌感为度，取出。将生姜片，白矾粉置锅内加适量水，煮沸后，倒入白附子共煮至内无干心，捞出，除去生姜片，晾至6～7成干，切厚片，干燥。每白附子100kg，用生姜、白矾各12．5kg。此外，尚有姜矾甘草制，姜矾甘草皂角制，生姜石灰制，白矾甘草制等炮制方法。

贮藏 置通风干燥处，防蛀。。

【化学】：

含生物碱类成分有：次乌头碱(Hypoconitine)，含量约为0．011%，异构异叶乌头碱(Atisine)、关附甲素(1)、乙素、丙素、丁素、戊素、己素、庚素、辛素、壬素(Guan－fu baseA，B，C，D，E，F，G，H，I，)关附Z素(Guanfu base Z)，[^1～9]，其中关附y素(Guan-fu base y，Acorine，即关附壬素)，关附甲素具有抗心律失常作用[¹0^]。

(1)

参考文献 [1] 中国中药杂志 1990；15(2)：106 [2] CA 1987；107：L70430h [3] 药学学报 1966；13(3)：186 [4] 中草药 1981；12(3)：1 [5] CA 1987；107：130859a [6] 中草药 1988；19(3)：111 [7] 南京药学院学报 198516(3)：58 [8] CA 1987；107：194957p [9] 中国药科大学学报 1988；19(3)：238；22(2)：104～5 [10] 中国药理学报 1983；4(4)：247

【药理】：

本品所含关附甲素iv，对乌头碱所致大鼠室性心律失常和电刺激所致家兔心室纤颤都具有保护作用，对哇巴因所致犬室性心动过速也有治疗作用。

其减慢心率作用不为阿托品、异丙肾上腺素所阻断或对抗^[1]。关附甲素能显著降低氯化钙引起大鼠室颤发生率和死亡率，并对抗北草乌头碱诱发大鼠心律失常。关附甲素增加哇巴因诱发豚鼠室早、室颤和心脏停搏的用量，提高猫电刺激的致室颤阈值。关附甲素引的心律减慢作用，不是由于迷走神经兴奋或β－受体阻滞。它降低离体豚鼠心率，心缩振幅和冠脉流量，表明能降低窦房结的自律性和延缓房室传导，可能对室上性心动过速也有效^[2]。关附甲素0．12mmol／L对离体豚鼠右心房有减慢收缩频率的作用，但对收缩力无明显影响，不能完全阻断异丙肾上腺素加快右心房收缩频率的作用。此外，关附甲素对低渗性，加热性，酸性和皂素性溶血均有保护作用，10～20mg／kg能降低大鼠毛细血管通透性^[3]。用微机系统自动分析浦肯野氏纤维动作电位各项参数，关附甲素100μg／ml使AP振幅(APA)从110±6减低到96±3mv；Vmax从341±68下降为194±94v／s，APD100和有效不应期(ERP)分别由341±28和270±24延长到371±31和346±47ms，ERP／APD比值也增加。

提示关附甲素具有抗心律失常药物的电生理特性，为临床试用于抗心律失常提供了依据^[4]。用玻璃微电极和微机实时分析技术观察对豚鼠乳头状肌快反应动作电位的作用，发现关附甲素50μg／ml时使Vmax和APA显著降低，对RP无明显影响，动作电位平台期缩短，电位压低，ERp相对延长，AV更负，对Vmax的抑制具有明显的频率依赖性。上述结果提示，关附甲素主要通过对快Na通道阻滞而发挥抗心律失常作用^[5]。关白附的另一成分关附庚素有明显的对抗氯仿心诱发小鼠室颤作用，其ED_5i为9．53±0．14mg／kg(P=0．95)。

iv关附庚素2．5mg／kg对乌头碱诱发大鼠心律失常有明显对抗作用。此外，关附庚素能减慢大鼠心率，延长心电图P－R间期，QRS波群及T波宽度，具有减慢房室和室内传导，延长心室肌复极时程的作用^[6]。关附庚素在浓度为7．1～42．5μg／ml时对离体豚鼠心房自律性，收缩性均有明显抑制作用，其强度与剂量呈线性关系。浓度为10～160μg／ml时，对乳头状肌的收缩性也有明显抑制作用。

关附庚素还能明显降低左心房和乳头状肌的兴奋性和功能不应期。对离体豚鼠右心室乳头状肌电活动的影响通过微机处理，表明关附庚素具有明显延长APD、降低Vmax、延长ERP的作用^[7]。

毒性 小鼠iv关附甲素LD₅₀为134mg／kg^[2]。

参考文献 [1] 南京药学院学报， 1981；(2)：68 [2] 中国药理学报 1983；4(4)：247 [3] 中国药理学报 1986；7(1)：56 [4] 中国药理学报 1986；7(3)：234 [5] 中国药理学报 1989；10(5)：399 [6] 中国药科大学学报 1987；18(4)：268 [7] 中国药理学与毒理学杂志 1988；2(3)：183

。【药性】：

性味 辛、甘，热。

有大毒。 ❶ 《海药本草》：“大温。有小毒。”
❷ 《蜀本草》：“甘，辛，温。”
❸ 《珍珠囊》：“辛、苦，纯阳。”

归经 入肝、胃等经。

❶ 《纲目》：“阳明经药。”
❷ 《雷公炮制药性解》：“入肺，脾二经。”
❸ 《玉楸药解》：“入足太阴脾、足厥阴肝经。”
❹ 《本草再新》：“入心、脾、肺三经。”

功效 祛风痰，逐寒温，定惊痫。

主治 中风痰壅，口眼歪斜，头痛，癫痫，风湿痹痛，破伤风，面部，疮疡疥癣，皮肤湿痒。

❶ 《别录》：“主心痛，血痹，面上百病，行药势。”
❷ 《海药本草》：“主治疥癣，风疮，头面痕，阴囊下湿，腿无力，诸风冷气。”
❸ 《日华子本草》：“主中风失音，一切冷风气。”
❹ 王好古：“补肝风虚。”
❺ 朱震享：“治风痰。”
❻ 《本草品汇精要》：“主小儿惊风。”
❼ 《本草原始》：“身背汗斑、疥癣并治之。”
❽ 《本草汇言》；“祛风痰，解风毒，善散面口风。”
❾ 《本草述》：“主治中风痰饮头痛，行著痹，痿厥疠风，颤振眩晕，痫证、悸、疝诸证。”
❿ 《本草择要纲目》：“治小儿毒暑入心，痰塞心孔，昏迷搐搦。” ⑾《玉楸药解》：“驱风泄湿，逐痹行痰。治中风失音，鼻口偏斜，耳聋，喉痹，行痰止唾。

” ⑿《中药学》：“治偏正头痛，破伤风。” ⒀《全国中草药汇编》：“主治偏正头痛，寒湿痹痛，口眼歪斜。”

用法用量 内服：研末，1．5～3g，一般炮制后用。外用：研末调敷。

使用注意 阴虚或热盛者忌服。 ❶ 《本草经疏》：“似中风证，虽痰壅禁用。小儿慢惊不宜服。”
❷ 《本草汇言》：“血虚生风，内热生惊，似风、似惊之证，需禁用之。”
❸ 《本草新编》：“痰涎壅塞，若系有火之症，亦非所宜。

。【临床应用】：

方选和验方 ❶ 牵正散(《杨氏家藏方》)治中风口眼斜，半身不遂：白附子、白僵蚕、全蝎(去毒)、各等份，生用。

上为细末。每服3g，热酒调下，不拘时服。

❷ 玉真散(《外科正宗》)治破伤风，牙关紧急，角弓反张，甚至咬牙缩舌：关白附、南星、防风、白芷、天麻、羌活各等份。

上为细末。每服6g，热酒150ml，调服，更敷伤处。若牙关紧急，腰背反张者，每服9g，用热童便调服，虽内有瘀血亦愈；至于昏死心腹尚温者，连进2服，亦可保全；若治疯犬咬伤，更用漱口水洗净，搽伤处亦效。

❸ 三生丸(《济生方》)治痰厥头痛：关白附、半夏、天南星各等份。上为细末，生姜汁浸蒸饼为丸，如绿豆大。

每服40丸，食后姜汤送下。
❹ 《全幼心鉴》：“治小儿暑风关白附、天南星、半夏去皮)各等份。生研，猪胆汁和丸，黍米大。用量视小儿年龄大小，以薄荷汤下。

令儿侧卧，呕出痰水即苏。”
❺ 《御药院方》：“治风痰眩晕、头痛气郁、胸膈不利：关白附(炮去皮脐)250g，石膏(煅红)250g，朱砂68g，龙脑3g。上为末，粟米饭丸，小豆大。每服30丸，食后茶酒任下。

”
❻ 《全国中草药汇编》：“治偏正头痛：制关白附、细辛，白芷各3g。共研细粉，每服3g。

”
❼ 《中药临床应用》：“治三叉神经痛：关白附、僵蚕、全蝎、白藜、白芍。水煎服。

”

单方应用 ❶ 《简便单方》：“治赤白汗斑：关白附、雄黄等份。为末，姜汁调稀，茄蒂蘸擦，日数次。”
❷ 《圣惠方》：“治喉痹咽喉肿痛、上焦风热、痰吐不利：关白附(炮裂)，白矾灰各30g，上药捣罗为散。涂在舌上，勿咽津，有涎即吐之。

”
❸ 《卫生易简方》：“治面上：关白附为末，卧时浆水洗面，以白蜜和涂纸上，贴之。久久自落。

”。【医药家论述】：

❶ 缪希雍《本草经疏》：“白附子，性燥而升，风药中之阳草也，东垣谓其纯阳，引药性上行是已。其主心痛血痹者，风寒之邪触心，以致痰壅心经则作痛，寒湿邪伤血分则成血痹，风能胜湿，辛温散寒，故主之也。风性升腾，辛温善散。

故主能玉面上百病而行药势也。《日华子》用以治中风失音，一切冷风气，面皯瘢疵；李珣用以治诸风冷气，足弱无力，疥癣风疮，阴下湿痒，头面斑痕入面脂用；丹溪用以治风痰，皆祛风燥湿散结之功效也。

”
❷ 黄宫绣《本草求真》：“白附子，为阳明经要药。按诸书皆载能治头面游风瘢疵，及中风不语；诸风冷气，血痹冷疼，阴下湿痒，皆当用此调治。玩此药非性燥，何以可治冷气湿痒，设非冷气冷疼，又曷可用燥烈之药以治乎?是以阴虚类中，并小儿脾虚慢惊，皆不宜用，以其气味辛烈者故耳。此与白芷同为一类，但白芷则兼肌湿同理，而不专及阳明风邪，此则专散阳明风冷，而于湿邪则未及耳。

”