药物代谢drug metabolism系指药物在体内结构发生改变而言。药物结构是药物性质与功能的基础,药物可通过肝脏、血液中各种酶类及其他物质的氧化、还原、水解、结合等作用使药物成为水溶性强解离物质,同时失去药理活性而从肾排出体外。由于药物结构不同因此代谢的速度、程度可不同。 药物代谢drug metabolism亦称药物转化,即药物在体内发生的化学结构变化。药物在体内代谢的方式很多,可有氧化、还原、水解和结合等。大多数药物经过代谢后,形成水溶性的强解离性物质,失去药理活性,经肾排出。 药物代谢 药物代谢药物代谢是研究机体如何处置药物的。药物进入机体后,被机体进行一系列的处置,包括空间位置的变换及结构的转化。前者主要指药物的吸收、分布及排泄等过程,总称转运。后者指结构上的改变,称转化。从广义上说,所有以上研究内容总称药物代谢,或称体内过程及生物处置,可用数学方程式定量地描述药物在体内转运与转化的动态规律。 药物要达到治疗作用必须首先吸收入血 (局部用药或局部产生作用者除外),然后到达作用部位 (即靶组织或靶细胞)。其中包括吸收(入血)及组织分布过程。而排泄和结构转化是药物被消除的两种方式。 使外源性药物转化为极性大水溶性强的代谢产物易于自体内排出。参与药物转化的酶,称药物代谢酶,简称药酶,是存在于肝细胞滑面内织网中的一个酶系。作为外来物氧化代谢电子传递过程的终端氧化酶系者,称细胞色素P-450(见“细胞色素P-450”条)。 ☚ 三致试验 药物代谢动力学 ☛ 00005271 |