纤维蛋白溶解药
纤维蛋白溶解药能激活纤溶酶原(profibrinolysin或plasminogen),转变为纤溶酶(fibrinolysin或plasmin),从而促进纤维蛋白降解,使血凝块溶解。常用药物有溶栓酶与尿激酶,临床主要用于溶解血栓,对新鲜形成的血栓疗效最佳,三天后的血栓疗效即迅速下降。由于本类药物的出血并发症可达15~40%,故应严格掌握适应证。
溶栓酶(streptokinase.SK) 又称链激酶,为非酶性蛋白,由β溶血性链球菌的培养液提纯精制而得。为白色无定形粉末,易溶于水及生理盐水。其稀溶液不稳定,室温下放置稍久或剧烈振荡均可使活力降低。
本品能促进激活因子活化,间接激活纤溶酶原转变为纤溶酶,从而引起栓塞溶解。由于本品能渗透到血栓内部,故其内部溶解作用比表面溶解作用为强。临床用于动静脉内新鲜血栓形成和血栓栓塞。半寿期呈双相,快相半寿期为11~15分钟,慢相半寿期为83分钟。常用量为60万U溶于5%葡萄糖液中,静脉滴注,一日4次,疗程最长不宜超过6日。
本品有抗原性,使用时需先给予初导剂量 (50万U于30分钟内静滴)以中和体内可能存在的抗体。链球菌感染和亚急性细菌性心内膜炎病人禁用。出血为本品主要不良反应,出血严重者可给予抗纤维蛋白溶解药以对抗之,必要时可输全血。凡有出血可能的情况,使用本品均应慎重。部分病人可出现热原反应。
尿激酶 (urokinase) 是从新鲜人尿液和人肾细胞组织培养中制取,为白色或米黄色粉末,无臭,能溶于水。其稀溶液不稳定,应新鲜配用。本品能直接激活纤溶酶原而溶解血栓。其适应证与溶栓酶相同。常用量为每日3万~4万U,静脉滴注或推注。本品不引起过敏反应,但价格昂贵,一般限于不宜用溶栓酶的病人使用。其出血的不良反应及相应的禁忌证与溶栓酶相同。