磺酰脲类降糖药

磺酰脲类为口服降血糖药，对正常人及胰岛功能尚存在的糖尿病人都有降血糖作用，对幼年型及重型糖尿病病人几完全无效，其降血糖作用主要是通过刺激胰岛的β细胞，释放胰岛素而发挥的。此外，也曾观察到本类药物能增强外源性胰岛素的降血糖作用和减慢胰岛素的降解。对于对外源性胰岛素产生过敏或产生抗体的患者，本类药物促进自身内源性胰岛素释放，故仍能发挥治疗作用。临床上主要用于成年后发病，单用饮食控制无效的轻、中型糖尿病人。
本类药物口服易吸收，几小时内血中浓度达高峰，在血中与血浆蛋白结合较多，有些有机酸类药物，如保泰松、消炎痛、双香豆素类抗凝血药和磺胺类药等能在血浆蛋白结合部位与本类药物发生竞争性置换，从而相互影响作用强度。消除的途径有肝脏代谢或经肾排泄。
磺酰脲类毒性较低，但一般的不良反应并不少见，有胃肠道反应，如食欲不振、恶心、上腹不适和腹泻等，过敏反应如皮疹、荨麻疹和药热等，神经系统反应如感觉异常、眩晕和共济失调等。少数病人有白细胞尤其是粒性白细胞减少，血小板减少，溶血性贫血，黄疸和肝功能损害，故应定期检查肝功能和血象。也可引起低血糖反应，老人、肝肾功能不良者较易发生，故不可大意。氯霉素和单胺氧化酶抑制剂能抑制本类药物代谢，心得安能加强本类药物的作用，当与这些药物合用时也易诱发低血糖反应，宜特别注意。
甲磺丁脲、氯磺丙脲和优降糖是磺酰脲类中常用的药物，它们在作用性质上相似，但作用强度、体内过程和作用时间上有差异，分述如下：
甲磺丁脲 (tolbutamide,D860) 口服30分钟血中浓度开始升高，2～3小时达高峰，在肝中代谢为羟基或羧基化合物而失效，其半寿期为5小时，作用时间较短仅6～12小时。每天给药3次，每次1g，代谢物从尿中排出，可与硫柳酸、苦味酸等生成块状沉淀，使尿蛋白测定时出现假阳性。
氯磺丙脲 (chlorpropamide,P607) 吸收快而排泄慢，口服1剂2～4小时血浓度达高峰，很少在体内代谢，90%由尿排出，半寿期为35～40小时，每日只须给药1次，首剂每次0.3g，以后按血糖水平调整。发生黄疸及肝脏损害的毒性反应较甲磺丁脲为高，出现也较早，宜警惕。肾功能损害者慎用。氯磺丙脲尚有与抗利尿素相似的作用，能使游离水清除率减少，可用于治疗尿崩症。每日临睡前服0.1g。
优降糖 口服吸收快，但不完全，2～4小时血浓度达高峰，主要在体内代谢失效，半寿期为5～8小时，1次给药后，血糖浓度于3小时开始明显下降，作用持续时间约为15小时，作用强。本品5mg的作用与氯磺丙脲250mg相当。每天用药1～2次，每次2.5～10mg于早餐后服用，因作用强、剂量小，增加剂量时宜慎重。