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字词 环磷酸腺苷
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义

环磷酸腺苷cyclic adenosine monophosphate, cAMP

系由细胞膜上的特异性腺苷酸环化酶作用于ATP,使ATP分解而产生的一种具有生物活性物质。其生理作用是通过激活蛋白激酶来实现的,因此亦称其为激素作用的第二信使。生理作用广泛:可使糖氧化利用降低、血糖升高及糖异生降低;能促进蛋白质合成;在突触传递中可表现兴奋或抑制生理效应;对心脏能扩张冠状动脉、改善心肌缺血、增强心肌收缩力、增加心排血量、改善心肌功能。目前该品已用于临床治疗心绞痛、心肌梗塞辅助性用药,粉剂每支20mg,肌注或静注1次20mg,1日2次,亦可40mg静滴。本品偶有发热与皮疹。

环磷酸腺苷

环磷酸腺苷

环磷酸腺苷(cyclic 3′,5′-adenosinemonophosphate,cAMP)为一种有生物活性的环核苷酸。是1957年研究肾上腺素和胰高血糖素的糖原分解原理时被发现的,现已人工合成。


AMP所含磷酸上的第二个羟基与核糖第三位碳上的羟基缩合,形成3′,5′-二酯键而成环状。性稳定,在接近中性的溶液中煮沸半小时,亦不破坏,只有在cAMP磷酸二酯酶作用下,3′,5′环才破裂成5′-AMP而失效。其生成代谢过程可用下式表示:
cAMP在体内分布很广,有广泛的生物学效应,从大量实验资料发现,肽类激素和不少神经激素都通过cAMP而发挥作用,从而创立了第二信使学说。即把激素或神经递质看作传递信息的第一信使,作用于靶细胞膜的特殊受体,激活细胞膜内层的腺苷酸环化酶,从而使细胞膜内的ATP大量转变为cAMP,cAMP作为第二信使,把信息由细胞膜传向细胞内。cAMP能影响细胞中很多代谢过程,但不同细胞对cAMP反应不同,主要取决于细胞的代谢类型。已经发现,凡有cAMP的细胞中都有一类能催化蛋白质磷酸化反应的酶,称为蛋白激酶,cAMP的作用主要是通过蛋白激酶实现,其生理功能如下:
(1) 肽类激素的作用:如通过cAMP合成增加,可使垂体前叶释放促肾上腺素、生长素和促肾上腺皮质激素,使甲状腺释放甲状腺素,黄体释放孕酮,肾上腺皮质释放皮质激素等;相反,有的激素则通过降低细胞内cAMP浓度而起作用,如生长抑制素等。
(2) 对神经功能的影响: 一些神经递质如多巴胺、去甲肾上腺素、5-羟色胺、脑啡肽等,使cAMP合成增加,导致中枢和周围神经系统中多巴胺、去甲肾上腺素系统的功能(主要是β受体的功能)增强。而脑啡肽则有降低细胞内cAMP浓度的作用。在传入神经中,发现富有感觉神经末梢的部位,如视网膜、味蕾、嗅上皮等都有高浓度的cAMP。在光照视网膜到视神经兴奋过程中需要cAMP的参与,似乎起着换能器的作用。此外神经的生长和营养过程中,也都需要cAMP的参与。
(3) 对细胞增殖与分化的影响:一般说来,cAMP可抑制细胞的增殖并提高分化,体外和体内实验证明二丁酰cAMP(cAMP的衍生物,对细胞膜的通透性较cAMP大)能抑制某些癌生长,其作用机理不详。在研究肝癌时,发现其细胞膜上腺苷酸环化酶活性降低而磷酸二酯酶的活性增加,这或许是某些癌细胞中cAMP浓度降低的原因。此外,cAMP还能调节免疫功能。
(4) 对心脏影响: cAMP可增强心肌收缩力并增加心率,促进Purkinje纤维的起搏作用,对冠状动脉有扩张作用。这种作用可能与儿茶酚胺及组胺的作用有关。
(5) 其他: cAMP能使支气管、子宫等平滑肌松弛,并增加胃酸分泌。
1970年以来,第二信使系统中出现了环磷酸鸟苷(c-GMP),cGMP也和cAMP一样广布于很多组织,但其浓度一般较cAMP小数倍至数十倍。cGMP可由特异的鸟苷酸环化酶催化三磷酸鸟苷(GTP)生成,cGMP也可被磷酸二酯酶分解成5′-GMP而失效。


cGMP也通过蛋白激酶而起作用,这种cGMP依赖性蛋白激酶和cAMP依赖性蛋白激酶在性质上有所不同。实验发现cGMP的生物效应常和cAMP相反,如cAMP增加心肌收缩力和心率,而cGMP使之降低; cAMP扩张支气管,而cGMP使之收缩; cAMP可以拮抗吗啡的镇痛作用,而cGMP有镇痛作用; cAMP抑制细胞的增殖,而cGMP促进细胞增殖,二者消长的变化恰好相反,目前认为这两种环核苷酸的明显对立作用是生理活动过程中的重要调节物质,有相互拮抗、相互制约的生物学效应。cAMP和cGMP主要为生理活性物质,很少作为药用。 二丁酰cAM是 cAMP的衍生物, 对细胞膜的通透性较cAMP大,用作工具药。
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环磷酸腺苷

环磷酸腺苷cyclic adenosine monophosphate,CAMP

机体内一种重要的化学物质。由腺苷酸环化酶作用三磷酸腺苷而生成。CAMP在体内分布很广,在全身各系统的组织中均有存在,并具有广泛的生物学效应,可影响许多酶的活性和细胞内的生理生化过程。例如,蛋白质激酸、磷酸化酶、脂肪分解、胰岛素释放等,均可被CAMP促进和加强,而糖原合成酶、血小板凝集等又可被CAMP抑制。它不仅在神经系统中有重要的作用,而且对行为和情绪有影响。例如,将二丁基环-磷酸腺苷(为CAMP的衍生物,实验中常用此代之),埋藏于大鼠丘脑下部,可引起发热、运动增多、激怒等现象。同一药品注入侧脑室也引起运动增多。有人观察到:躁狂症患者尿中CAMP排出量较多,抑郁症患者排出量较少,躁狂-抑郁症患者由抑郁相转向躁狂相的当天, 尿中CAMP含量剧增。实验表明:含氮激素的作用都是通过CAMP而完成的,当此类激素到达某个可作用的细胞(称为靶细胞)时,首先和该细胞膜上相应的受体结合,结合一旦成功,便激活细胞膜上的腺苷酸环化酶,使得三磷酸腺苷转变为CAMP;细胞内CAMP浓度一改变,便引起一系列化学反应。这些化学反应不仅执行了传递激素信息的功能,而且还有一系列功能放大的作用。最后就使细胞产生明显的生理效应。因此有人把激素称为第一信使,把CAMP称为第二信使。通过第二信使,把第一信使带来的信息传入细胞内部。

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