激素、酶制剂、金属络合物等抗癌药

在抗癌药物中，除烷化剂、抗代谢、抗生素和植物抗癌药等数大类别之外，还有些因作用机理不明确或作用于机体的部位差异甚大，无法纳入以上各类者，统归于不分类的抗癌药组。
激素 激素与肿瘤的生长和发展有重要关系，特别是与性激素有关的器官，激素平衡失调常是发生某些肿瘤的诱因。在肿瘤发展时亦可利用激素的调节作用以限制肿瘤生长，有时能起到代替外科手术的作用。临床应用的激素类药物包括雌激素、雄激素、孕酮、肾上腺皮质激素以及促肾上腺皮质激素等。已经证明，雄激素对绝经前妇女的乳腺癌有较好疗效； 已烯雌酚常用以治疗前列腺癌、绝经后女性乳腺癌及男性乳腺癌；甲地孕酮用以治疗子宫体癌；肾上腺皮质激素如强的松，氢化可的松等对淋巴细胞有抑制作用，常用以治疗急性白血病、多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤，有明显的疗效；同时，在联合化疗中亦被广泛采用。常用的激素制剂见表1。激素类的新衍生物很多，如雄性素类的二甲睾酮，丙酸甲氢睾酮，去氢睾内酯，雌激素类的炔雌醇、羟雌醚，孕激素类的双甲脱氢孕酮、乙酸羟甲孕酮，皮质激素类的强的松龙、贝他米松、去羟甲松等。新近研究的胸腺素等也属激素制剂。

表1 治疗癌症的激素

药物	制 剂	用法和剂量	适应证
甲基睾丸素	片剂 5～25mg	口服，每日30 mg，可用2～3月	乳腺癌、子宫肌 瘤、卵巢癌，多发 性骨髓瘤等
丙酸睾丸酮	油针剂 25～50mg	用50～100mg/ 次，肌注，治疗乳 腺癌，隔日一次， 用2～3月。对其 他肿瘤常用25～ 50mg/次，肌注	同上
己烯雌酚	油针剂1～ 5mg，片剂 0.5～1mg	肌注，每次1～5 mg,2～3天1次， 2～3月；口服，每 日5～15mg	前列腺癌、乳腺 癌等
甲地孕酮	片剂 4～10mg	口服，每日4～30 mg	子宫体癌、乳腺 癌、肾癌等

（续表）

药物	制 剂	用法和剂量	适应证
强的松	片剂5mg	口服，每日10～ 60mg	急性白血病、恶 性淋巴瘤、多发 性骨髓瘤等。常 与其他抗癌药联 合应用
地塞米松	片剂 0.75mg 针剂5mg	静脉或肌注，每 日5～10mg；口 服，每日0.75～ 4.5mg	同上
促肾上腺 皮质激素	粉针剂 10～20单位	肌注，每日25～ 50单位，静脉滴 注每日12.5～25 单位	同上
甲状腺激素	片剂 30～60mg	口服，每次30～ 60mg，每日2～3 次	甲状腺癌，乳腺 癌、卵巢癌等

酶制剂
左旋门冬酰胺酶(L-asparaginase,colaspase crani-tin,ASP) 从大肠杆菌培养液中提取，为白色结晶酶制剂，能溶于水。临床上治疗急性淋巴性白血病的疗效显著，对急性粒细胞性白血病及恶性淋巴瘤也有效。静脉注射每次150～200u/kg。副作用包括恶心、呕吐、食欲减退、发热、过敏反应、骨髓抑制等。使用前应进行皮肤过敏试验。
尿激酶(urokinase) 是从人尿中提出的蛋白质成分，能促进溶酶体的功能，使癌细胞溶解，并能分解纤维蛋白，防止癌细胞转移。与一些化疗药合用能提高疗效。每次使用2400～6000国际单位，一周1～2次。
金属络合物
抗癌锑(Sb-71) 白色粉末，水溶液的酸性较强，pH为1.9～2.3。作用原理与一般抗癌药不同，能影响微量金属如锌等的代谢，抑制肿瘤生长，也能抑制癌细胞核分裂。对动物肿瘤有效，其中以腹水型肿瘤的效果更明显。在体内分布以肝和瘤中的浓度较高，24小时内从尿中排出约15%，粪中排出较少。临床上曾用于纤维肉瘤。每日或隔日静脉注射25～50mg，以5～25%葡萄糖液稀释，750～1000mg为一疗程。副作用有心悸、胸闷，少数病人心电图T波变平，停药后可恢复。对局部组织有刺激性，注射时注意勿使药液外漏。
顺氯氨铂(cis-diamine-dichloroplatinum,PDD) 又名氯氨铂，顺-双氯双氨络铂。是铂的金属络合物，黄色结晶，能溶于水。作用原理是能使DNA产生交叉联结，影响DNA功能，也能抑制细胞分裂，属周期非特异性药物。对多种动物肿瘤有效，对机体免疫功能有抑制作用。临床上用以治疗鼻咽癌、头颈部肿瘤、肺癌、恶性淋巴瘤、纤维肉瘤，卵巢癌等。静脉注射每日30mg。副作用为胃肠道反应，如恶心、呕吐等，可有白细胞、血小板下降，头昏及肾功能损伤。
除激素、酶制剂、金属络合物以外，近年来还出现了许多新的药物，如有抗转移作用的丙亚胺(razoxane)、乙亚胺(ethylenediamine tetraacetylimide)等(表2)。

表2 其他类型抗癌药物简介

药物	制 剂	用法和剂量	适应证
丙亚胺 (ICRF159, 抗癌173)	片剂25～ 50mg	口服，每日25 mg，每周2次， 可长期服	急性白血病、恶 性网织细胞增多 症、预防转移
乙氨芴酮 （泰洛龙）	片剂50mg	口服，每日150～ 300mg	黑色素瘤、乳腺 癌、绒膜癌、肺癌 等，延长缓解期
左旋咪唑	片剂50mg	口服，50mg，每 日3次，服法很 多	肺癌、乳腺癌、结 肠癌等，延长缓 解期
植物血凝素	针剂10～ 20mg	静脉滴注，溶于 5%葡萄糖生理 盐水，每日一次 连用20天	绒膜癌、卵巢癌、 鼻咽癌等，提高 机体抵抗力
六甲密胺	片剂50～ 100mg	口服，每日400 mg,90天为一 疗程	淋巴肉瘤、肺癌、 乳腺癌、肠癌等 合并用药
丙脒腙	针剂100mg	静脉滴注，每日 2～4mg/kg	急性白血病、淋 巴瘤等
斑蝥素	片剂025mg 针剂0.5mg	口服，每日0.5～ 4mg静注，每日 0.25～2mg	肝癌、肺癌、肠癌 等
羟基脲	片剂400～ 500mg	口服，每日1.2～ 2.5g	慢性粒细胞性白 血病、乳腺癌、黑 色素瘤等
甲基苄肼	片剂50mg	口服，每日100～ 300mg	何杰金病、淋巴 肉瘤、肺癌等
氮烯咪胺	针剂200mg	静注，每日200～ 400mg	黑色素瘤、恶性 淋巴瘤、脑瘤、肺 癌等