注射剂

中药剂型。从药材中提取的有效物质制成的可供注入人体内灭菌溶液或乳状液，以及供临用前配成溶液的无菌粉末或浓溶液制剂。

注射剂injection

又叫针剂、安瓶剂、系仅供注射用的一种制剂。此种制剂可为药物的灭菌溶液、灭菌混悬液或灭菌的干燥粉末（应用前用溶剂溶解稀释），常封在安瓶中备用。大体积的注射剂为封闭在大玻璃瓶内(如生理盐水、5～10%葡萄糖溶液等)备用。注射剂生产设备、原材料、工艺过程要求严格，产品需严格检查，合格者依手续出售或供使用。

注射剂zhùshèjì

中药剂型。从药材中提取的有效物质制成的、可供注入人体内的灭菌溶液或乳状液， 以及供临用前配成溶液的无菌粉末或浓溶液制剂。

注射剂

注射剂是直接注入人体组织或血管等部位的灭菌制剂。习惯上把大容量注射液(100ml以上)称之为输液，容量小(20ml以下)的注射液通称为针剂。
注射剂的特点是药物不经消化系统和肝脏代谢而直接注入组织或血管中，因此剂量准确，作用迅速，药效可靠，特别适用于急救和肠胃道功能障碍的患者。也适用于某些口服无效（如青霉毒钾和钠），胃肠道刺激性大（如酒石酸锑钾）以及需于注射的局部发挥作用的药物（如盐酸普鲁卡因等）。
据医疗需要，注射剂有以下几种给药途径：
❶静脉注射： 药物显效最快，适用于要求速效，急救，补液和提供营养。一次剂量自数毫升至几千毫升，但一般每日应不超过3升，多为水溶液，也可是胶体溶液，或是高度分散的乳浊液。油溶液和未达到上述要求的非均相液体严禁静脉注射。
❷肌内注射： 吸收速度快，仅次于静脉注射，用量为1～10ml，常用量1～5ml，水溶液、油溶液和混悬液均可肌内注射。
❸皮下注射： 吸收较完全，吸收速度低于肌内注射，用量通常为0.5～2ml，有时也作大剂量皮下滴注。具有刺激性药物及油和混悬液一般不宜作皮下注射。
❹皮内注射：吸收速度缓慢，一次用量在0.2ml以下，多用于过敏试验或疾病诊断。
❺椎管注射： 一次用量在10ml以下，应使用最纯药物的水溶液，且与脊椎液等渗和不得加抑菌剂。
❻其它：有动脉内、心脏内、关节腔内、骨髓内、腹腔内、胸腔内、神经鞘内、结膜下等给药途径。由于注射剂是直接注入人体或血管内，必须确保质量，除个别另有特殊要求外，应按药典规定测定主药含量，检查杂质限度、装量、澄明度、灭菌、热原，并控制pH值和色泽限度。抗生素、生化制品、中草药注射剂应增加溶血、过敏、毒性、刺激、降压等项目试验。注射剂尤其是输液，一般要求配成与血浆渗透压相等(相当于0.9%氯化钠溶液)。除治疗特殊需要外，不应制成低渗，一般允许的范围约相当于0.45～2.7%氯化钠溶液的渗透压。多数注射剂的pH值在3～9之间，个别品种考虑药物溶解度和稳定性亦可超出此范围。供静脉输注的输液其澄明度更应有严格的要求，药典对输液中肉眼不能检出小于50μm的异物均有检查方法和限度规定。检查合格后的产品，应标明产品名称、规格、应用范围、用法和用量、注意事项、贮存条件以及制造厂名、批号或制造日期及失效期，并保证产品在有效期内质量均一稳定。
注射剂的剂型有以下几种：
❶溶液型的注射剂，亦称注射液。系将药物配成水性或非水性溶液，灌装于安瓿或小瓶而成的灭菌制剂。凡能溶于水而在水中稳定的药物，则制成水溶液，如盐酸普鲁卡因等。对水不溶性药物或注射后要求延长其作用者则可制成油溶液（油针）如复方黄体酮注射液等。有些油中不溶解或在水中溶解度较小或不稳定的药物制成非水溶媒或复合溶媒的注射液。常用的非水溶媒有乙醇(10～50%);1、2-丙二醇(10～30%)；甘油(15～55%)；聚乙二醇(PEG200～400)；二甲基乙酰胺等，多数用它们与水的复合溶媒，如氢化可的松注射液，以稀乙醇为溶剂，氯霉素注射液以丙二醇为溶剂。此外，还有油酸乙酯、苯甲酸苄酯等。中草药注射液多数是水溶液，是以中草药为原料，选择较适宜的方法进行提纯或纯化，尽量提取有效成分或部位和除去杂质，再按注射剂常规方法制成的灭菌注射剂，如丹参注射液等。
❷注射用粉剂，亦称粉针。系将灭菌的粉末状药物，在无菌条件下装入安瓿或其它适宜的容器中，临用前加适当的注射用溶媒完全溶解或混悬后，供注射用，如多数抗生素药物，在水中溶解而又不稳定的其他药物也可制成粉针。另如胰蛋白酶等生化药品，为了防止其受热分解，大多用冷冻干燥法制成冻干粉剂。
❸混悬型注射剂。系不溶性药物或注射后要求延长药效的药物，藉助于助悬剂制成水或油混悬液，用前摇匀使用，如醋酸可的松油注射液，油制普鲁卡因青霉素注射液等。
❹乳浊型注射液。系水不溶性液体药物加适量乳化剂制成微细而又稳定的灭菌乳浊液，如胶丁钙注射液，静脉用脂肪乳剂。
❺其他还有供临时溶解用的注射用片剂，延长药效的植入微囊剂以及供急救用的带注射器的针剂等均属相同给药途径的灭菌剂型。
注射剂制造过程较长，工艺条件要求非常严格，车间布置应紧凑合理，室内采用净化或净化层流空气，保持十分洁净，关键工序要达到无尘无菌，并应有一整套生产技术和卫生管理以及工艺操作规程。有关药品制造和质量管理的业务要求，国外要符合GMP(good manufactur-ing practice优质药品生产管理条例)；国内要符合药品生产管理规范要求。水针剂和输液剂的生产工序大致分洗瓶（安瓿瓶需烘干）、配液，过滤、分装、灭菌、检查和包装等。配液所用的一切原辅材料均要符合注射用规格。过滤用的滤器有砂滤棒、瓷孔漏斗、垂熔玻璃漏斗以及高分子材料制成的微孔滤膜等。常用的助滤剂有活性炭、纸浆等。分装要求装量准确、熔封和包装严密，灭菌方法要求彻底并保持药液稳定，检查应细仔认真，不合格品严禁使用。

分 类	品名和常用浓度(%)*
增溶及助溶剂	烟酰胺 乙酰胺 乌拉坦 苯甲酸钠 脲素 葡甲胺 吐温-80 水杨酸钠
抗氧剂	亚硫酸氢钠 0.1 焦亚硫酸钠 0.1 硫代硫酸钠 0.1～0.5 甲醛合次硫酸钠 0.1～0.15 硫脲 0.005 蛋氨酸 0.1～0.5 硫代甘油 0.1～0.5 半胱氨酸 0.1～0.5 抗坏血酸 0.02～0.5 抗坏血酸酯 0.01～0.015 生育醇 0.05～0.075 羟基甲苯丁酯(BHT) 0.005～0.02 羟基茴香醚丁酯(BHA) 0.005～0.02
螯合剂 抑菌剂	乙二胺四乙酸一钙二钠（或四钠）(ED TA) 0.01～0.075 苯酚 0.25～0.5 甲酚 0.1～0.3 氯甲酚 0.05～0.2 苯甲醇 1.0～2.0 硝酸苯汞 0.002～0.01 三氯叔丁醇 0.25～0.5 对羟基苯甲酸丁酯 0.015 对羟基苯甲酸甲酯 0.1～0.2 对羟基苯甲酸丙酯 0.04
止痛剂	苯甲醇 2.0 三氯叔丁醇 0.5 盐酸普鲁卡因 1.0

为满足治疗需要和保证产品的稳定性，注射剂除主药与溶媒外常需附加一些辅助物质，如增加主药溶解度的增溶剂，防止药物氧化的抗氧剂、防止重金属催化的螯合剂、抑制微生物生长的抑菌剂（静脉注射剂禁用）、减轻注射时疼痛的止痛剂、延长药效的延效剂、调节pH值和渗透压的调节剂以及制备混悬剂或乳浊液需要的助悬剂或乳化剂。这些添加的物质总称为注射剂的附加剂，常用的品名和浓度列表如下：

续表

分 类	品名和常用浓度(%)*
助悬剂及延效剂	明胶 16.0 羧甲基纤维素钠 0.3～1.0 聚乙烯吡咯烷酮 3.0 单硬脂酸铝 2.0
乳化剂	司盘-20（脱水山梨醇单月桂酸酯） 吐温-80(聚氧乙烯脱水山梨醇油酸 酯) 大豆磷脂或蛋黄磷脂 聚氧乙烯聚丙烯二醇共聚物类(pluro- nic F68、F88) 聚氧乙烯蓖麻油酸酯(Gremophor EL) 聚氧乙烯单硬脂酸脂(Myrj)
pH调节剂	稀盐酸 稀硫酸 磷酸 醋酸 枸橼酸 稀氢氧化钠（或钾） 碳酸钠 碳酸氢钠 磷酸氢二钠 磷酸二氢钠
冻干支架剂	乳糖 1.0～8 甘露醇 1.0～10 山梨醇 1.0～10 右旋糖酐-40 1.0～10

*未列常用浓度者根据需要决定用量