沙蚕毒类杀虫剂nereistoxin insecticides

一类生物活性和作用机制类似天然沙蚕毒素的有机合成杀虫剂。它是在研究天然沙蚕毒素的药理学特性、杀虫活性、有效成分、化学结构、杀虫机制及其衍生物的杀虫活性、杀虫机制的基础上发展起来的一类新的高效、安全杀虫剂。
简史 日本的钓鱼者早就知道蚊、蝇等昆虫接触了钓鱼饵料——海生环节动物沙蚕的尸体，会被杀死。1934年日本新田(S.Nitta)医学博士首先从生活在浅海泥地里的异足索沙蚕(Lumbriconereis heteropodaMarenz)体内分离出活性物质，命名为沙蚕毒素(nereistoxin)，并进一步研究其对脊椎动物的药理学特性。1962年日本学者确定了沙蚕毒素的化学结构，并证实其对一些昆虫具有杀虫活性，同年完成了合成沙蚕毒素的工作，进一步证实其化学结构为：

1964年日本学者又发现它对水稻螟虫具有特殊的活性。在确定了沙蚕毒素化学结构和研究其生物活性的同时，其衍生物的合成及生物活性的研究工作也开展起来。1964年日本成功地合成了杀螟丹，经筛选其盐酸盐被认为是最有希望的化合物。1965年田间试验证实了它对水稻螟虫和其他昆虫具有可实际应用的防治效果。日本武田药品工业公司对其进行了开发，1967年以巴丹(Padan)的注册名称在日本取得登记。1955年美国克伦威尔(N.Cromwell)和哈斯纳(A.Hassner)首先合成了杀虫磺(bensultap),

1968年武田药品工业公司证实了它对水稻螟虫等农业害虫具有生物活性，并进行了开发，以“Bancol”这一名称进行注册。1970年瑞士山德士公司合成了杀虫环，经筛选证实其草酸盐具杀虫活性，于1975年以易卫杀(Evisect)这一名称开发为商品。1970年日本合成了杀虫双，1974年中国贵州省化工研究所经田间试验证实其与杀虫单对水稻螟虫和其他昆虫具有防效，并开发为商品。80年代还开始了不含氮类似物的结构与活性关系的研究工作。
品种类型 沙蚕毒杀虫剂被开发出的品种还不太多，从目前已开发出的品种看，按其结构可分为：❶链状沙蚕毒杀虫剂，如杀螟丹、杀虫磺、杀虫双等。
❷具有环状结构的沙蚕毒杀虫剂，如杀虫环。
特性 可概括为以下五方面：❶广谱。沙蚕毒杀虫剂对害虫兼有触杀作用和胃毒作用，还具有 一定的内吸作用，有些还有熏蒸作用，广泛用于粮食、蔬菜、果树、茶树等多种作物，能防治咀嚼式口器害虫、刺吸式口器害虫、叶面害虫、钻蛀性害虫； 有些品种还具有杀卵作用、拒食作用。
❷毒性较低。至今开发出来的沙蚕毒杀虫剂的毒性，按中国农药毒性分级标准来看，均在低毒或中等毒范围内。毒性一般较大多数有机磷和氨基甲酸酯杀虫剂为低，使用时较为安全。
❸对环境较安全。沙蚕毒杀虫剂对鸟类低毒，对鱼类等水生生物的毒性均在低毒和中等毒范围内。一般较有机磷、氨基甲酸酯和拟除虫菊酯杀虫剂对环境影响为小。但沙蚕毒杀虫剂对蜜蜂、家蚕有毒。中国使用沙蚕毒杀虫剂的地区也常是放养蜜蜂、饲养家蚕的地区，使用时须特别注意。如放蜂季节不要使用这类药剂，蚕区施药要防止药液污染桑叶和蚕室，桑树种植区与施药区之间应有适当的安全隔离带，并注意选用合适的施药方法和合适的剂型。
❹对防治对象有与其他类型杀虫剂不同的作用机制，能防治对其他类型杀虫剂产生抗药性的害虫。沙蚕毒杀虫剂与有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等杀虫剂虽同属神经毒剂，但作用机制与这几类杀虫剂不同。其作用部位是胆碱能突触，是胆碱能突触神经冲动的阻断剂，由于阻遏神经正常传递而使虫体很快呆滞不动，或麻痹，失去取食能力而死亡。虫体中毒后无痉挛或过度兴奋等症状，明显与其他神经毒剂不同。由于作用靶标不同，对有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等杀虫剂产生抗药性的害虫无交互抗药性问题，在农业生产中也未发现产生交互抗药性的现象，可用于防治对这些杀虫剂产生抗药性的害虫。
❺有的沙蚕毒杀虫剂对一些作物有不利影响，如白菜、甘蓝等十字花科蔬菜幼苗对杀螟丹、杀虫双敏感，在夏季高温或作物生长较弱时更敏感；豆类、棉花等作物对杀虫环特别敏感。