毒扁豆碱physostigmine

又叫依色林(Eserine)，系由豆科植物毒扁豆种子中提出的一种生物碱。为一种拟胆碱药物，有抗胆碱酯酶作用，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱不能被破坏而积聚，可有瞳孔缩小、流涎、胃肠蠕动增强、心率变慢等。临床用0.2～0.5%溶液点眼，治疗青光眼、调节眼肌麻痹。

毒扁豆碱

毒扁豆碱(physostigmine)又称依色林(eserine)，系易逆性抗胆碱酯酶药，从西非洲的毒扁豆 (Physostigmavenenosum Balf)种子中提出的生物碱，故称毒扁豆碱，也可人工合成。水溶液不稳定，在碱性溶液中易氧化成红色，疗效降低，刺激性大。本品口服与注射均易吸收，局部粘膜给药也易吸收。吸收后在体内分布很广，易通过血脑屏障。在体内大部分被胆碱酯酶水解，仅小部分经尿排出。能抑制胆碱酯酶，使体内乙酰胆碱积聚而发挥全部乙酰胆碱的作用。
(1)局部作用： 临床主要利用其对眼睛的作用，与毛果芸香碱(见“毛果芸香碱”条)相似，使虹膜括约肌及睫状肌收缩，瞳缩小，眼内压下降，调节于近视。但这种作用较毛果芸香碱强且持久。
(2) 吸收后的作用： 使腺体分泌增加，内脏平滑肌收缩，对心血管系统的作用比较复杂，开始时心缩力减弱，心率减慢，血压下降，随后又往往出现轻度心率加快，血压上升，这是因为毒扁豆碱既作用于M受体，也作用于N受体，当它作用于M受体时，心率减慢，血压下降；作用于交感神经节N₁受体时，使其末梢释放去甲肾上腺素及肾上腺素，致使血压上升，心率加快，对抗了毒蕈碱样作用；作用于N2受体时，使肌束震颤。体内外实验结果，都证明以上药理作用是通过抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱浓度增加而实现的。
本品主要用于青光眼，0.25%溶液滴眼以收缩瞳孔、降低眼内压。滴眼时防止药液流入鼻腔而吸收。