乙胺嘧啶

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【别名】 息疟定，Daraprim。

【作用与用途】 本品化学结构和氯胍、环氯胍、甲氧苄胺嘧啶(TMP)相似，为二氢叶酸还原酶抑制剂，通过抑制细胞核的分裂而使疟原虫的繁殖受到抑制。对某些恶性疟及间日疟的原发性红细胞外期有抑制作用，是较好的预防药。对疟原虫配子体无明显作用，但含药血液进入蚊体后，可影响配子体在蚊体内的发育，故可阻断传播。对疟原虫红外期有作用，故常与伯氨喹合用以抗复发。主要用于预防疟疾，也可用于预防中枢神经系统白血病。近年来发现本品有抗药性虫株产生，合并应用其他抗疟及磺胺类药物时，可提高其抗疟效果。

【剂量与用法】 口服。预防疟疾，成人25mg／次，每周1次，小儿酌减。抗复发治疗，成人每日25mg～50mg，连用2日，小儿酌减(多与伯氨喹合用)。

【注意事项】
❶ 本品排泄极慢，服药后前5日尿中排泄量仅占口服量的12%。因此，如一次误服过量或连续长期服用，均能引起毒性反应，如每日25mg用至1周以上，即可出现叶酸缺乏，从而影响代谢较快的骨髓和消化道，出现骨髓抑制和消化道症状，导致巨幼红细胞性贫血和白细胞减少，及时停药可自行恢复，给予甲酰叶酸钙可改善骨髓功能，长期应用本品应经常检查血象。
❷ 由于其味不苦而微香，为小儿所喜用，故小儿易服过量而引起中毒甚至死亡。
❸ 成人如服150mg～200mg／次，即有中毒危险，常在1～5小时内出现恶心、呕吐、头痛、头晕等症状，重者昏迷抽搐。6岁以下小儿有因一次服50mg～100mg而中毒致死者。中毒急救法：洗胃，催吐，大量饮用10%糖水或萝卜汁，给以葡萄糖输液及利尿药，痉挛、抽搐者注射硫喷妥钠。
❹ 由于本品有高度蓄积性，肾功能不良者慎用。本品可通过乳汁排出，故授乳妇女亦应慎用。
❺ 偶可引起红斑样、水疱状药疹。

【剂型与规格】 片剂：6．25mg／片。膜剂：6．25mg／格。