抗震颤麻痹药antipakinsonism drugs

是能改善震颤、肌强直、运动障碍等震颤麻痹症状的药物。根据药物对锥体外系统介质的影响，可分为拟多巴胺类和抗胆碱类。前者有左旋多巴及其增强剂、溴麦角隐亭、金刚烷胺；后者有安坦、开马君等。两类药物合用，可提高疗效。

抗震颤麻痹药

抗震颤麻痹药亦称抗帕金森病药。震颤麻痹症是一种由于锥体外系病变所造成的运动性疾病，主要是因黑质的多巴胺神经元发生变性，使锥体外系的多巴胺含量不足，而使该系统内的胆碱能神经功能相对占优势，出现病态。抗震颤麻痹药分为二类： 拟多巴胺药和中枢性抗胆碱药。
拟多巴胺药
左旋多巴(levodopa,L-dopa) 为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，无味，微溶于水，不溶于乙醇、氯仿或乙醚，易溶于稀酸。口服后通过主动转运从小肠迅速吸收，0.5～2小时血药浓度即达峰值，血浆半寿期1～3小时。吸收入血的左旋多巴绝大部分在外周部位被多巴脱羧酶转变成多巴胺，由于多巴胺不易透过血脑屏障，因而服用的L-多巴能真正进入脑内转变成多巴胺的为数不多，达不到应有疗效，而且外周过多的多巴胺将引起许多不良反应。目前将外周多巴脱羧酶抑制剂例如用α-甲基多巴肼(α-methyldopahydrazine)(亦称卡比多巴，carbidop-a)与L-多巴合用，将起到在外周部位保护L-多巴免遭脱羧的作用，有利于提高疗效和减少不良反应。

L-多巴用于治疗震颤麻痹症，其作用特点是： 对轻症及年轻患者疗效较好，重症及年老体弱患者效差； 对运动困难及肌僵直等症状的疗效较好，对震颤症状则效差；本品奏效较慢，需2～3周才起效，1～6个月才获得最大疗效，但疗效持久。
L-多巴还可用于治疗肝昏迷，按照肝昏迷的伪递质假说，由于肝脏严重病变使得一些物质的代谢不彻底，形成了某些伪递质（例如鱆胺），这些伪递质占据突触部位，妨碍了正常冲动的传递，导致昏迷。L-多巴入脑后转变成儿茶酚胺递质去与伪递质竞争，恢复正常的突触传递，解除肝昏迷状态。
左旋多巴可引起较多的不良反应，都是由于它在体内转变成多巴胺所造成，表现为胃肠道反应，心血管反应(体位性低血压，心律失常)，不自主的异常运动以及精神障碍。
抗震颤麻痹：开始每次0.1～0.25g，每日4次，以后每隔2～4天递增0.125～0.5g。通常有效量为2～5g，最大用量每日不超过8g，如与卡比多巴合用时，L-多巴每日0.6g(最多不超过每日2g)，卡比多巴每日60mg，分次服用。
金刚烷胺 (amantadine) 本品是一种抗病毒药，因发现它能促进多巴胺的释放故用于治疗震颤麻痹症。本品疗效不如左旋多巴，但优于中枢性抗胆碱药。其作用特点是见效快，维持时间短。长期用药可出现下肢皮肤网状青斑，偶可引起惊厥；大剂量引起失眠、不安、运动失调，有精神病史者或与抗胆碱药合用时，可出现精神障碍。每次0.1g，早晚各服一次。
中枢性抗胆碱药
安坦 (artane) 亦称苯海索 (benzhexol)。用其盐酸盐，为白色轻质结晶性粉末，无臭，味微苦，后有刺痛麻痹感，溶于甲醇、乙醇或氯仿，微溶于水。

安坦通过中枢性抗胆碱作用发挥抗震颤麻痹疗效，它对僵直的疗效较好，对震颤的疗效较差。不良反应主要是由于它的抗胆碱作用，但程度比阿托品轻。开始每次1～2mg，每日3次，以后逐渐增量，一般每日不超过20mg。