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字词 抗阿米巴药
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义
抗阿米巴药

抗阿米巴药

抗阿米巴药是治疗由于溶组织阿米巴原虫寄生在人体内所引起传染性阿米巴病的药物。这类药物大致可分为肠道内和肠道外抗阿米巴药两种,前者用于治疗阿米巴痢疾,主要有8-羟基喹啉类、有机砷剂、二氯乙酰胺类、抗生素和中草药等;后者用以治疗阿米巴肝、肺等组织脓肿,主要有吐根碱类和4-氨基喹啉类。对阿米巴痢疾和肝、肺脓肿两种都能兼治的药主要有硝基咪唑类和硝基噻唑类。兹按化学类型分别介绍如下:
8-羟喹啉类 这类药物一般用于轻型及慢性阿米巴痢疾,对急性的疗效较差,需与甲硝咪唑等合用方能提高根治率。曾在临床使用过的有喹碘仿、氯碘喹啉、双碘喹啉、二氯羟甲喹、胺氯羟喹、二溴羟喹和二溴甲喹苯酯等。目前仅双碘喹啉尚见应用。
双碘喹啉(diodoquin) 为微黄色至棕黄色细微结晶性粉末,几无臭无味,熔点200~215℃,几不溶于水、乙醇,微溶于二氧六环。临床上用于治疗慢性阿米巴痢疾和带虫者,每次口服0.6g,日服3次,连服14~21天。长期服用有肠胃烧灼感、头痛、肛痒及神经症状,偶见视神经炎及甲状腺肥大,为本类型中毒性最低的一种。


卡巴胂(carbarsone) 为有机砷剂的代表药,在肠内浓度高,对慢性阿米巴痢疾和带虫者疗效较好,对重型和急性的效果较差,需与甲硝咪唑等合用,可提高疗效达90%。


二氯乙酰胺类 这类抗肠道阿米巴药是五十年代发展起来的,但对有症状的肠阿米巴病疗效较差,对肝阿米巴无效。克痢酰胺、二氯散经广泛试验和临床观察证明疗效较好。唉托酰胺、呋酯二氯散和对-二甲氯酰胺也证明有效。
克痢酰胺(clefamide) 为淡黄色结晶性粉末,不溶于水,溶于乙醇、氯仿和丙酮,无臭无味,熔点134~137℃。口服治疗慢性阿米巴痢疾,疗效达95%,对急性达80~90%,80天内粪检未见包囊。每日分次服1.5~2.5g,连服10天,仅有腹胀等轻度不良反应。


二氯散(entamide) 为白色结晶性粉末,微溶于水,溶于乙醇、氯仿和乙醚,无臭无味,熔点175℃。每次口服咪唑,对有症状的肠道内阿米巴病治愈率达94%,还治愈1例有症状的人体波列基内阿米巴 (E.Polekki)患者,常用抗阿米巴药一般对此无效。

二氯散


埃托酰胺(etofamide) 为抗阿米巴新药,熔点105~106℃,在浓度低于甲硝咪唑或依米丁80倍时,在体外仍可抑制溶组织阿米巴。口服虽然吸收较差,但能渗入肠溃疡而杀灭原虫,使溃疡愈合。每天口服0.6g,连服5天,对急性、慢性肠阿米巴病治愈率达90%。不良反应为厌食与便秘。治疗儿童急性阿米巴痢疾,症状消失快,效果良好。儿童剂量为每次口服10mg/kg,日服2次,连服3天。


喹啉呋酰胺(quinfamide) 为新合成药。抗仓鼠阿米巴的疗效显著,初步临床试验证明有抑制和预防阿米巴作用。上述此类型药物口服后很少或几乎不被肠道吸收,因此到达结肠的浓度很高,毒性又低,不仅可以治疗有症状的肠阿米巴病和带虫者,还适合于高流行区和旅游者,以及卫生条件很差的人群,每周服药2~3次即能达到预防感染目的。不过作为群众性的普治药物,尚有待于推广。
吐根碱类 国外早在1858年就开始用吐根治疗阿米巴病,直到1909年至1926年间才证实了吐根碱中的依米丁为治疗阿米巴肝脓肿的有效成分。
依米丁(emetine) 为无定形白色粉末,熔点76℃,遇光或热则渐变黄色。它能干扰阿米巴滋养体的分裂、繁殖、有阻止肽基-tRNA从供位、向受位转移和阻止蛋白质合成的作用。临床上应用其盐酸盐 (含3~8份结晶水)作深部皮下或肌内注射。主要治疗阿米巴肝、肺、脑、肾脓肿,也可减轻急性阿米巴痢疾症状,但复发率高,需用其他抗肠道阿米巴药巩固疗效。毒性较大,易积蓄中毒,甚至可引起急性心肌炎或心房颤动而死。对肠胃道、骨胳肌、皮肤等均有不良反应,可引起蛋白尿、血尿、钾代谢紊乱和抑制白细胞的吞噬作用。
去氢依米丁(dehydro-emetine) 是依米丁的衍生物,其盐酸盐为白色无臭的结晶性粉末,味苦,可溶于水中。治疗阿米巴的疗效与依米丁相仿。无依米丁那样的组织积蓄作用,毒性也较低,但对心血管、神经及肌肉仍有毒性,因此应用受到很大限制。


4-氨基喹啉类 本类为治疗阿米巴肝、肺脓肿药。以氯喹为首选,其他如氨酚喹、羟氯喹和甲氯喹也有效。临床上多用氯喹,疗效逊于依米丁而毒性较之为低,一般与其他抗阿米巴药合用。近年已发现氯喹在治疗剂量下,能引起心脏停跳而猝死的医疗事故,因此治疗肝脓肿都改用硝基咪唑类药物。
硝基咪唑类 本类药物为兼有治疗肠道内、外阿米巴病作用,疗效较其他类药物为优。临床疗效比较满意的有甲硝咪唑。
甲硝咪唑(metronidazole) 又名甲硝唑,为最先用于治疗肠道内、外阿米巴病。疗效满意,毒性低,为治疗阿米巴病首选药。(见“滴虫病药”条)
甲硝磺酰咪唑(tinidazole) 为白至淡黄色结晶性粉末,熔点125~126℃,易溶于亚甲基砜,难溶于水。在体内吸收情况与甲硝咪唑相似,但服药后24小时血浓度比它高1倍,半寿期也长10~14倍,大部分以原药排出,小部分以代谢物经肾排出。常用治疗剂量为顿服2g,连服2~3天;或每次服0.15g,日服2次,连服7天,对急、慢性阿米巴痢疾治愈率达85~95%。仅有暂短轻微胃肠道反应、眩晕、恶心、腹痛、腹泻和皮疹等。疗效比甲硝咪唑高,不良反应低,无致畸胎作用。但药物也可经胎盘及乳汁排出,妊娠及授乳期禁用,服时禁酒。


氯甲硝咪唑 (ornidazole) 为结晶形物质,熔点77~78℃,口服后1~2小时血浓度达最高峰,摄入量的85%在5天内排出体外,其中约63%经肾、20%随粪便排出。每次口服0.5g,日服2~3次,连服5~10天,对有症状的阿米巴病治愈率达85~90%;每晚顿服1.5g,连服3天,对急性阿米巴痢疾治愈率达92%,耐受良好,可代替5~10天疗法,略有神经毒、头晕、肌肉和关节痛、恶心、呕吐等轻度不良反应,无酒精禁忌,无致畸、致癌作用。临床疗效优于甲硝咪唑而副反应又较之为轻。


硝咪吗啉 (nimorazole) 体外试验证明对溶组织阿米巴的作用与甲硝咪唑同,血浓度比较高,临床疗效与不良反应近似甲硝咪唑。
甲硝氟苯咪唑(MF-nitroimidazole,MK910) 治疗急性阿米巴时,症状虽可控制,但效果不满意,包囊再现率高。
硝咪唑 (nitroimidazole) 优点是治疗急、慢性阿米巴痢疾、急性阿米巴结肠炎及肝、肺脓肿等可较快地减轻症状。
苯酯甲硝咪唑(metronidazole benzoate) 是甲硝咪唑的苯甲酸酯衍生物,疗效与耐受性均较好,临床也有应用。
哌硝噻唑 (piperanitrozole) 为硝基噻唑哌嗪衍生物,先用于治疗滴虫病,以后再用于阿米巴痢疾和肝脓肿,疗效与甲硝咪唑相仿。对顽固耐药性病例可与甲硝咪唑等药合用。每次口服0.1g,日服3次,连服7天,少数病例需服2~3个疗程。
抗生素类 巴龙霉素、红霉素、土霉素和四环素等均有抗肠道阿米巴作用,仅巴龙霉素为常用,对急性阿米巴痢疾有效率达90%以上,对慢性则疗效较差,也可用于与菌痢混合感染的肠阿米巴病,每次口服0.5g,日服4次,连服5天。
中草药 白头翁(干燥根茎)、鸦胆子(干燥果实)等我国民间早有治痢疾的历史,也可用于治疗阿米巴痢疾。
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