抗胆碱能药

抗胆碱能药系指阻断乙酰胆碱或其诱发剂对外周或中枢毒蕈碱样胆碱能受体作用的竞争性拮抗药。毒蕈碱样胆碱能受体阻断药的典型代表是阿托品、东莨菪碱和吡咯糖(Glycopyrrolate)。乙酰胆碱的菸碱样受体，一般不受阿托品等药的节制。其作用受乙酰胆碱浓度增加或因抑胆碱酯酶药的影响减弱乃至消失。由于化学结构上的不同，阿托品和东莨菪碱通过血脑屏障能进入中枢。大部分吡咯糖分子却不能通过，因此作用只限于外周的受体。
临床应用 临床麻醉用抗胆碱能药应达到下述效果：(1) 镇静和遗忘： 东莨菪碱的中枢抗胆碱能作用，要比其外周作用强约50倍，与相应剂量的阿托品所起的镇静作用高8～9倍。阻断高级中枢整合功能，有明显的部位选择性，胆碱能效应发生在边缘系统（包括海马），对记忆有重要作用，思维活动、遗忘与脑内各区乙酰胆碱的明显减少有关。但术前用药，并非必用抗胆碱能药物。单用一般剂量的东莨菪碱，遗忘作用也不够强，当与安定或哌替啶合用下，才得到增效。消除紧张情绪是术前用药主要目的之一，而药物嗜睡并不意味紧张的完全消除，配伍要根据不同具体情况决定。
(2) 减少唾液及呼吸道分泌物： 许多新的麻醉药都没有刺激分泌的副作用。如果需要减少分泌物，以吡咯糖最为合适，其作用较阿托品强，持续时间也长。为避免麻醉前口干不适，宜在病人送往手术室之前作肌肉注射。
(3) 抑制迷走神经反射对循环系统的影响： 阿托品在这方面要比东莨菪碱作用强。给予足够的临床剂量，才能增加心率。由于阿托品有产生迷走神经的中枢兴奋作用，剂量偏低不显外周受体的阻滞作用，反而呈现心动过缓，只有外周作用超越中枢作用才使心率增快。为了防止刺激迷走神经而引起的缓脉，应在预计出现之前给予适量阿托品或吡咯糖。阿托品对固定的完全性传导阻滞治疗无效，对来自神经末梢释放的内源乙酰胆碱阻断作用不及阻断外源（注入）乙酰胆碱能药强。在与新斯的明合用逆转术终，箭毒类肌松药残留有呼吸抑制作用，可预防心率减慢，如采用的是氟烷麻醉，因新斯的明和氟烷都有使心率明显减慢的作用，最好先给阿托品，使心率明显增速以后再注射新斯的明，以免引起心脏停搏。
不良反应 中枢神经毒性反应表现在皮质和各级神经中枢的影响，低剂量东莨菪碱可使镇静，超过阈限的高剂量出现毒性反应，与阿托品过量同样难以区分。轻症表现意识淡漠，疲乏思睡； 中度逾量呈兴奋躁动、幻觉及协调失灵； 重症会导致昏迷、惊厥甚致呼吸麻痹。老年人对这类药更敏感。若出现毒性反应，可用毒扁豆碱拮抗。循环系统不良反应如较大剂量的阿托品使心率加速以致增加心脏负荷及氧耗。大多数血管并不存在胆碱能生理调节，注射阿托品后，体表血管扩张，可能由于释放组织胺所致。呼吸系统的不良反应无论阿托品或东莨菪碱，临床常用量都无兴奋呼吸作用。而每分钟通气量的增加，乃是给药以后引起生理无效腔量增大20～25%的间接效果，并不是与吗啡类镇痛药合用诱发对呼吸抑制的拮抗。其他如膀胱及胃肠道平滑肌松弛，只有在大剂量时才出现，遇前列腺肥大可能导致尿潴留。对高热病人或炎热环境务必要注意降温，以免发生高热甚至惊厥。散瞳及睫状肌麻痹，可引起术后视力障碍。青光眼患者必要时也可使用，因为眼压增高并不十分严重，但要事先采取对抗措施（以缩瞳药点眼）。