抗生素kàngshēngsù

某些微生物或动植物所产生的或人工合成的化学物质，能抑制或杀死另外一些微生物。

抗生素kàng shēng sù

某些微生物或动植物所产生的能抑制另一些微生物生长的化学物质。1947年《科学画报》第十三卷第三期：“科学家们现在正进行研究其他新的抗生素，以治疗青霉素不能治疗的疾病。”1948年5月1日《医药学》复刊版第二卷第一期：“此项手术可能发生腹膜炎，可用滤菌器及抗生素防止。”

抗生素antibiotics

由微生物产生的、在低浓度下对其他微生物的生长有抑制或杀灭作用的一类化学物质。它是控制人、畜传染病，抗肿瘤及用来防治植物病虫害等的重要药物。少数动植物也可产生抗生素，有些抗生素现已可用化学合成和半合成方法获得。
简史 人们发现的第一个抗生素是青霉素，它是第二次世界大战期间由于需要有效的抗感染药剂而发展起来的。事实上这些物质的作用早在19世纪70年代发现微生物之间的拮抗现象后就开始有所认识。至1942年瓦克斯曼(S.A.Waksman)在多年观察这些作用的活性后才采用了抗生素一词。虽然1928年弗莱明(A.Fleming)已经发现青霉素，但由于尚未证实这种天然来源的抗微生物药剂能对人和动物全身感染发挥效力，因此并没有充分认识它的重要性，直至战争的压力刺激了防治传染病药剂的研究，弗洛里(H.W.Florey)及其同事钱恩(E. B.Chain) 才提取出青霉素的精制品并成功地证明了青霉素治疗的效力。1943年瓦克斯曼发现第二个抗生素——链霉素，继而又观察分离出的杆菌肽、新霉素、多粘菌素、氯霉素、金霉素、土霉素及其他抗生素的作用之后，抗生素的全部重要性才显示出来。随着抗生素在化学治疗中获得成功之后，相继还发现它们在植物保护、动物饲养、食品保藏等方面也有广泛的用途。迄今世界上已发现4 000余种抗生素，实际应用于农牧业上的约有30余种。
种类 抗生素这类化合物并不属于同一个类群，从化学观点来看，它们种类繁多，分子结构十分复杂，几乎包括有机化合物的全部领域，有些构成部分还是其他天然产物中没有的或很少发现的一些特殊结构类型，用一般方法很难合成。根据抗生素分子的化学结构，可把常见的主要抗生素划分五大类：
β-内酰胺类 主要含有β-内酰胺环和四氢噻唑环所组成的母核，称为6-氨基青霉烷酸(6-APA)。有青霉素、头孢霉素及它们的衍生物。
氨基糖苷类 含有以氨基环醇与氨基糖缩合而成糖苷结构。有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素、春雷霉素和井岗霉素等。
四环类 以一个四直骈苯醯胺为母核。有四环素、土霉素和金霉素等。
大环内脂类 含有一个环状内脂为母体，通过羟基，以苷键和1～3个分子的糖相联结。根据母体结构不同，这类抗生素又可分为多氧大环内脂，如四抗菌素、红霉素(Erythremycin)、竹桃霉素等和多烯大环内脂，如制霉菌素、两性霉素B等。
多肽类 含有多种不同氨基酸，通过肽键将它们缩合成线状、环状或带侧链的环状多肽类化合物。分子量都较大，结构也较复杂。如多粘菌素、杆菌肽、放线菌素等。
特性
选择性 抗生素具有的选择性是决定抗生素能否实际应用及其应用范围的重要特性。有应用价值的抗生素，绝大多数能有效地抑制病原微生物的生长，对宿主组织并无毒性或很少毒性。每种抗生素的作用对象都有一定范围，这种作用范围通常称为“谱”，如抑制微生物不同种类的称抗菌谱； 抑制癌细胞种类的称抗癌谱； 杀灭害虫种类的称杀虫谱等。各种抗生素的“谱”很不相同，就抗菌谱而言，有的只能对某一类病原菌有抑制作用，如青霉素G，只对革兰阳性菌有效；而四环类抗生素对多种类病原微生物，甚至原虫、病毒都有作用，也称为广谱抗生素。
能以较低的浓度抑制或杀死其他微生物 能在动植物体内经过吸收、运转、分布、灭活、排出等过程后仍然在机体内达到必要的抗菌浓度； 在农业上使用的浓度比常用化学农药要低得多，所以抗生素对环境污染的可能性也就很小。
作用性质和一般消毒剂与杀菌剂有明显区别 一般消毒剂和杀菌剂如石炭酸、升汞和酒精等作用，均不具选择性，是作用到菌体上使细胞蛋白沉淀或变性而抑制其生长，这是一种物理化学作用； 而抗生素则是干扰微生物细胞新陈代谢的某个或某几个环节，使其不能以正常的途径维持和延续生命活动而遭到抑制，是一种生物化学过程的作用。
耐药性 在人和动植物疾病的治疗中，抗生素和其他药物一样，会遇到病原菌的耐药性问题。有些菌株不但耐药程度高，而且对多种抗生素都有耐药性，这种现象称为交叉耐药性。由于耐药菌株的产生，会使抗生素的抗菌活性降低，甚至导致这一抗生素趋于无效。
作用机制 因抗生素的种类而异，有的是抑菌，有的是杀菌，它们之间并没有截然的界线，这和作用的时间、浓度、敏感微生物种类及周围环境有密切关系。目前虽已了解一些关于各种抗生素阻抑微生物细胞新陈代谢途径而造成抑菌或杀菌的作用机制。但有许多抗生素抑制微生物生长的确切机制尚属未知。已知有些抗生素干扰微生物的生命过程，包括阻碍细胞壁合成，如多氧霉素、青霉素、杆菌肽等；影响原生质膜，如多粘菌素、制霉菌素、两性霉素等；抑制蛋白质合成，如链霉素、春雷霉素、灭瘟素S、氯霉素等； 干扰核酸合成，如灰黄霉素、博来霉素等。
应用 随着抗生素研究的不断深入，除医疗用途外，在农业上的应用也获得了迅速发展。
植物保护上的应用 可作为杀菌剂、杀虫剂和杀草剂。利用抗生素处理种子、块茎或块根，以防止植物生长中发病，或是在作物生长期中，通过喷洒抗生素或将抗生素注入植物根部或地上部分，以防治植物病害。有春雷霉素、井岗霉素、庆丰霉素、多氧霉素等。从放线菌的菌丝体中筛选获得的四抗生素是已经实用化的一种比较安全、且有强烈杀螨活性的杀虫抗生素，特别对果树上的红蜘蛛有很好的效果。由吸水链霉菌产生的抗菌代谢产物——双丙氨膦，具有强烈的广谱性杀草活性，是世界上第一个已经实用化的抗生素杀草剂，对单子叶和双子叶植物有效，可用于防治多种杂草。
畜牧业上的应用 ❶预防和治疗畜禽疾病。青霉素、四环类抗生素、链霉素、红霉素、氯霉素等用作治疗细菌性疾病、立克次体病、某些原虫性及病毒性疾病；
❷作为动物饲料添加剂。少量抗生素作为饲料添加剂，可以防病，提高饲料的利用率，刺激幼畜、幼禽的生长，这类抗生素是近几年来在世界范围内需要量增加最大的品种之一。目前，为了避免人畜共患病的耐药性菌株引起交叉感染而降低抗生素的疗效。已经筛选出专用抗生素作为饲料添加剂，如泰洛星、莫能菌素、阿弗麦菌素等。

抗生素

磺胺类药物在胎儿体内与胆红素竞争结合白蛋白，妊娠晚期时应避免服用。新生儿发生溶血性贫血或患高胆红素血症。也有报道，妊娠早期服用四环素可发生胎儿手指畸形或先天性白内障，孕晚期以及出生后可通过乳汁，可发生四环素荧光物质在牙釉沉积，使新生儿乳齿黄染，甚至几年后长出的恒齿永久性的着色。土霉素、强力霉素与四环素有类似的作用，孕期不宜使用。链霉素及卡那霉素大量或长期使用能影响胎儿听力，也有报告链霉素可引起小肢体及多发性骨畸形，如能用其它抗生素代替，妊娠时最好不用，必须使用时应注意一定不要过量。由于未成熟儿肾脏排药能力差，因此，在妊娠晚期使用氯霉素时，能使胎儿蓄积中毒，发生呼吸功能不全，医学上称为“灰色综合症”。硝基呋喃妥因及其他呋喃族药物不能用于G-6PD(6-磷酸葡萄糖脱氢酶)缺乏的胎儿，因在宫内可发生溶血性贫血。在抗生素中，比较安全的是青霉素类，头孢菌素类、红霉素等。

抗生素antibiotic

由生物产生的，在低浓度下对某些微生物有抑制或杀灭作用的一类化学物质。是控制人畜传染病，抗肿瘤及防治植物病虫害等的重要药物。少数动植物也可产生抗生素，但主要是由微生物产生的，有些抗生素也可用化学合成和半合成方法获得；随着抗生素在化学治疗中获得成功之后，相继还发现它们在植物保护、动物饲养、食品保藏等方面也有广泛的用途；迄今世界上已发现4 000余种抗生素，但应用于农牧业上的只有30余种。抗生素种类繁多，分子结构复杂，大体可划分为五大类：β-内酰胺类如青霉素；氨基糖苷类如链霉素；四环类如土霉素；大环内脂类如制霉菌素和多肽类如杆菌肽等。有应用价值的抗生素，绝大多数能有效地抑制病原微生物生长，但对宿主组织无毒性或很少毒性。

抗生素

由微生物产生的在低浓度下就能抑制或杀灭其他微生物的化学物质。1928年苏格兰细菌学家弗莱明(A.Fleming)发现了青霉素。1942年美国微生物学家瓦克斯曼(S.A.Waksman)采用了抗生素一词。1943年瓦克斯曼发现了链霉素。抗生素分5大类：β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环类、大环内酯类和多肽类。现已发现抗生素4000多种，约有30种应用于农业。

抗生素kangshengsu

又称抗菌素。是由一些微生物合成的、能抑制或杀灭某些病原体的化学物质。抗生素是微生物的一种次生代谢产物，少量低浓度使用时能对另一种微生物的生长和代谢起抑制或杀灭作用。现已发现400多种抗生素，各种抗生素的抗菌机理和作用各不相同。如青霉素和杆菌肽能阻碍细菌细胞壁的合成；多肽类抗菌素可破坏细菌的质膜；氯霉素、链霉素等可抑制蛋白质的合成或干扰核酸的合成等。有的抗菌素作用范围小，如青霉素只对革兰氏阳性细菌有效，叫做狭谱抗菌素。有些抗生素作用范围较广，如四环素对多数细菌均有抑制作用，称做广谱性抗生素。目前广泛应用的抗生素约100多种，如青霉素、链霉素、庆大霉素等都普遍用于医疗。在农业上春雷霉素、井岗霉素已广泛用于水稻病菌的防治，灭瘟素用于防治稻瘟病，赤霉素用于促进植物的生长等等。但在使用抗生素时要针对病症、不可乱用。有的抗生素能产生一些副作用，如连续使用链霉素、庆大霉素都会引起耳聋，服用过量的氯霉素可造成白细胞减少等。也有些人对某种抗生素有过敏反应，严重时甚至有致命危险，所以有些抗生素（如青霉素）在使用前一定要进行“皮试”。

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抗生素kangshengsu

又称抗菌素。某些微生物所产生的、能抑制或杀灭致病菌等其它微生物的化学物质。事实上，目前已有些抗生素系从动、植物中提取，或用化学方法人工合成或半合成生产的。各种抗生素都有一 定的抑制、杀菌范围，称为抗菌谱。如青霉素主要能抑制、杀伤链球菌、葡萄球菌等革兰氏阳性球菌； 多粘菌素主要抑制、杀伤绿脓杆菌、大肠杆菌等革兰氏阴性杆菌； 四环素等则对细菌、立克次氏体和一些病毒等有较广泛的抑制、杀灭作用，称为广谱抗生素。抗生素通过不同的方式对微生物发挥抑制、杀灭作用，如阻碍细菌细胞壁的合成，干扰菌体蛋白质和核酸的合成；破坏细菌的胞质膜，造成胞浆洩露等。抗生素除应用于医疗事业中发挥了巨大作用外，还广泛地应用于工农业生产，近年农用抗生素发展很快。迄今为止，已发现4千多种抗生素，其中近100种得到了实际应用。合理用药是抗生素应用中的关键性问题。盲目滥用抗生素，尤其是长期使用广谱抗生素，不仅会导致抗药菌株的产生 (参见“抗药性”条)，而且许多抗生素都具有不可忽视的毒副作用，甚至会由于对体内正常菌丛的破坏，造成后果严重的 “ 二次感染”(参见“药物敏感试验” 条) 。所以，一定要严格按照医嘱用药。

抗生素

旧称“抗菌素”。微生物产生的能抑制或杀死他种微生物的化学物质。从某些高等动植物组织中也能提取到，甚至可人工合成。在医学上有重大价值。已发现的有百种以上，其中数十种已用于临床。

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抗生素

即“抗菌素”。

抗生素antibiotics

曾称抗菌素。由Waksman 于1942年拟定。指在高稀释度下对一些特异微生物(细菌、真菌、立克次体、支原体、衣原体等)有杀灭或抑制作用的微生物代谢产物。随着抗生素的发展，这一概念已不十分完善，因为以来源方面，不仅得自微生物，现已扩大到动植物和以化学合成或半合成。作用和应用方面，不仅局限于抑制或杀灭其他病原微生物，也有抗肿瘤抗生素，有些抗生素能刺激动植物生长。抗生素应用已扩大到医、农、牧及食品工业等方面。

抗生素

抗生素是在低浓度下就能选择性地抑制某些生物生命活动的微生物次级代谢产物，及其化学半合成或全合成的衍生物。有人把植物和动物来源的这类物质也称为抗生素，但一般认为应只限于微生物的来源。有些微生物次级代谢产物不能抑制别种生物的生长，但具有某种生物活性或药理活性，称为生物活性物质或药理活性物质。近年来将这类生物活性物质的研究也包括在抗生素研究的范围内，成为抗生素领域的新发展。抗生素的生产，主要用微生物发酵法进行生物合成，少数抗生素如氯霉素等，可用化学合成法生产。还有半合成抗生素是将生物合成法制得的抗生素用化学、生物或生化方法进行分子结构改造而制成的各种衍生物。
自上世纪末，就有用微生物产物治疗传染性疾病的报道，但并未得到系统研究。1929年英国细菌学家Fle-ming偶尔发现点青霉的抗菌作用，并将这种具有抗菌作用的培养液命名为青霉素。1938年Florey与Chain对青霉素进行了系统研究。1940年成功地分离提纯了青霉素，经动物试验和临床观察证实其治疗作用，1942年开始小量生产，作为药物在临床应用。从此开创了抗生素化学治疗的新时代。在青霉素生产中，由表面培养改为深层通气发酵，大规模工业生产才有了可能，同时也为现代发酵工程学奠定了基础。其后，美国微生物学家Wa-ksman从链霉菌代谢产物中连续发现了放线菌素(1940)、链丝菌素(streptothricin)(1942)和链霉素(stre-ptomycin) (1944)，此后即开始了自土壤微生物中大规模地筛选新抗生素的工作。五十年代末期发现没有侧链的青霉素分子母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)用以形成各种衍生物，称为半合成青霉素。1959年就很快地报道了一批有实用价值的半合成青霉素。1960年又分得了头孢菌素C的母核——7-氨基头孢烷酸(7-ACA)，随后制得了一系列的头孢菌素衍生物应用于临床。这些抗生素都含有β-内酰胺的母核，称为β-内酰胺类半合成抗生素，是现代最为突出的一类抗生素。此外，在氨基糖甙类，四环素类和利福霉素类等抗生素中也都获得了一些临床有效的半合成衍生物，为寻找新抗生素开辟了另一条途径。
抗生素的生物合成 细菌、放线菌及真菌培养时都可以产生抗生素，其中有70%以上是放线菌产生的。抗生素是微生物的次级代谢产物，多为小分子化合物，对产生菌自身的生长没有明显的需要。在单批培养时，这类物质的合成多发生在生长期之后的合成期中。但是，由于培养条件的影响，其生长期和合成期也可有某些重叠。微生物产生抗生素的性能没有严格的种特异性，即同一个种的微生物可能产生多种不同的抗生素，分类学上差异很大的菌有时也可能产生同一种抗生素。抗生素的生物合成必须有多种酶系统参与，有些酶的底物特异性不十分严格，故往往会同时产生一些结构上相似的某种类型的化合物。
次级代谢产物合成必由初级代谢提供前体和能量。有的抗生素的合成以初级代谢产物氨基酸或核苷类化合物为直接前体。前者如环丝氨酸，后者如核苷类抗生素。其合成方式与氨基酸或核苷相似。多肽类抗生素则是由几个氨基酸聚合成为肽链，再经过某些修饰而成。但氨基酸的聚合不是在核蛋白体上形成的，与蛋白质的合成不同。氨基糖甙类抗生素大部分是由几个氨基糖和一个环醇组成。这些部分皆来自葡萄糖，其碳原子的排列顺序也与葡萄糖相同。有几类化学结构完全不同的抗生素，如四环素类、大环内酯类、多烯类、蒽环类、聚醚类以及柄型大环类抗生素，都来自乙酸或丙酸的多聚乙酰。
抗生素的分类 抗生素的类别可以按化学结构划分，也可按主要作用或作用机理划分。为了便于应用，本条目介绍后一分类法。
抗细菌抗生素 这一类抗生素为数最多。有些抗生素只对革兰阳性细菌有效，如青霉素G和大环内酯类抗生素等。有些则主要对革兰阴性细菌有效，如多粘菌素类抗生素等。有些抗生素对革兰阳性阴性细菌都有效，称为广谱抗生素，如四环素类、氨基糖甙类及某些半合成青霉素和头孢菌素类抗生素。有些抗生素对某些特殊的病原菌感染效果好，为临床上优先考虑的药物，如链霉素、利福平对结核分枝杆菌的感染，氯林可霉素、万古霉素及某些头孢菌素对拟杆菌属的感染等。四环素和红霉素对支原体和衣原体有较高的活性。许多立克次体对四环素类抗生素比较敏感。
抗真菌抗生素 临床常用的抗真菌抗生素多为多烯类。二性霉素B是治深部真菌感染的主要抗生素，但毒副作用较大。其他一些抗真菌抗生素主要用于表层真菌感染，如制霉菌素、曲古霉素、杀念珠菌素以及非多烯类的灰黄霉素等。
抗肿瘤抗生素 抗肿瘤抗生素在肿瘤化疗中占重要地位，已有十余种用于临床，重要的抗肿瘤抗生素有蒽环类，如柔红霉素阿霉素及阿克拉霉素等；博来霉素类，如博来霉素、平阳霉素及匹来霉素；还有丝裂霉素C及放线菌素D等。这一类抗生素多抑制细胞DNA或RNA的合成，毒副作用较大。
抗病毒抗生素 由于病毒在细胞内复制，不易清除，病毒性的化学治疗进展缓慢。曾报道一些能抑制病毒繁殖的抗生素，但只有偏端霉素A在临床上作为外用药治疗疱疹病毒的皮肤感染有效。
此外，有些抗细菌或抗真菌抗生素还有抗原虫的活性：如巴龙霉素是广谱抗细菌抗生素，同时对阿米巴原虫有较强的抑制作用；曲古霉素除能抗滴虫外，对阿米巴原虫和冈比亚原虫也有作用。四环素、强力霉素和二甲胺四环素等治疗恶性疟有较好的效果，能抑制抗氯喹的恶性疟原虫株。此外氯林可霉素也有较好的作用。
畜用抗生素 除一些医用抗生素也可作畜用外，还有一类专供畜用的抗生素。莫能霉素(monensin)、拉沙里霉素(lasalocid)及盐霉素(salinomycin)等聚醚类(polye-ther)抗生素对禽畜的球虫感染都有很强的活性。潮霉素B(hygromycin B)或越霉素A(destomycin A)和averme-ctin等对动物的绦虫病或线虫病有较好的防治效果。ave-rmectin经化学转化成ivermectin后，可提高效力，降低毒性。
有些抗生素添加入动物饲料中不但可以防治禽畜的疾病，还可以提高饲料利用率，促进动物生长，称为饲料添加剂。可以用作饲料添加剂的抗生素有些国家都有所规定。
农用抗生素 自五十年代后期发现杀稻瘟素S(blasti-cidin S)对稻瘟病有效后，至今已发展为相当大的一类抗生素。有对作物病害有效的抗细菌、抗真菌抗生素，如春日霉素(kasugamycin)、井冈霉素(即有效霉素，valida-mycin)、多氧菌素(polyoxin)及放线菌酮(actidione)等。有些杀虫抗生素如四活素(tetranactin) 和杀粉蝶菌素(piercicidin)类的杀蚜素，对作物的某些虫害有较好的防治效果。还有些抗生素对植物有明显的促进生长的作用，如赤霉素(gibberellin)等。
其他微生物药物 在微生物产生的许多药理活性物质中，有的已发展成为药物用于临床。如麦角菌产生的麦角碱类，有收缩子宫平滑肌的作用，是产科的重要药物。有抗真菌活性的环孢菌素A (cyclosporin A)作为免疫抑制剂在人体器官移植中抗排斥作用效果明显，颇受重视。另有一些特异性酶抑制剂，如氨肽酶抑制剂bestatin，碱性磷酸酶抑制剂forphenicine皆有增强机体免疫的作用，已在临床试用于治疗肿瘤。随着微生物药用资源的不断开发和利用，微生物药物将会得到很快的发展，成为一类新型药物。