心得安

又称“盐酸普萘洛尔”。白色结晶性粉末；无臭，味微甜而后苦，在水中溶解。是β肾上腺素能受体阻滞剂。可抑制心脏活动，降低心肌耗氧量、降低血压，使支气管平滑肌收缩。用于治疗心律失常，心绞痛、高血压和甲状腺机能亢进等。支气管哮喘及房室传导阻滞者禁用。

心得安

心得安 (propranolol)其盐酸盐(inderal)又名普萘洛尔，熔点163～164℃，白色结晶，味苦，溶于水和醇。
心得安的主要作用为阻断肾上腺素β受体，从而拮抗肾上腺素能神经递质和其拟似药，兴奋β受体的作用；此外尚有奎尼丁样作用和局部麻醉作用。表现为减慢心率，抑制心肌收缩力，减低自律性，降低心肌耗氧量，并延缓房室间传导。对β受体的阻断作用为竞争性，在实验条件下，如加大β受体激动药的剂量可取消阻断。在发挥β受体阻断作用的同时，不兴奋β受体，故不产生内在性拟交感活性。现认为，心脏的β受体主要为β2受体，支气管平滑肌和内脏血管平滑肌的β受体主要为β2受体，心得安对两类β受体的结合无选择性，故能收缩支气管，产生支气管痉挛。这一作用在有支气管痉挛倾向者较明显，故禁用于支气管哮喘病人。
在糖代谢和脂肪代谢方面，心得安能对抗拟肾上腺素药所致高血糖反应以及β受体激动药所致的胰岛素分泌反应。但对正常人心得安并不影响血浆中葡萄糖或胰岛素浓度，也不影响用胰岛素后血糖的下降，只延缓随后的血糖恢复。这可能是由于抑制了低血糖引起释放的内源性儿茶酚胺所致的糖原分解和脂肪水解。用胰岛素的糖尿病病人加用心得安，易致低血糖，但由于低血糖引起的代偿性交感肾上腺活动增加所致的症状被抑制，往往使低血糖反应不易觉察，应提高警惕，因此对于用胰岛素的糖尿病人，必须慎用β受体阻断药。
心得安口服后从胃肠道吸收迅速，口服给药后的首过效应大，生物利用度仅为30～40%。服药后血药浓度高峰在1～2h内到达，个体差异较大，血浆半寿期为3.5～6h。静脉注射血浆半寿期为2～4h。绝大部分在肝脏中代谢，从尿中排出的原形只占摄入量的不到1%。在血浆中93%和甲种球蛋白结合。
副作用有恶心、呕吐、轻度腹泻，便秘、低血压、心力衰竭、传导阻滞、心脏停搏和支气管哮喘等。中枢神经系统的副作用可以有幻觉、梦魇、困倦和忧郁。偶亦引起皮疹、发热和紫癜等过敏反应。
适应证主要为各种原因引起的快速型心律失常，心绞痛和高血压。对室上性心动过速疗效最好，因其对窦房结和房室结的作用最强。对室性早搏和室性心动过速疗效较差。对洋地黄强心甙引起的快速型心律失常亦有效，但不是首选药。也用于甲亢及开角型青光眼。
禁忌证有支气管哮喘及房室传导阻滞等；低血压和心、肝功能不全者慎用。由于本品作用的个体差异较大，故应按每个病人情况而定其最适剂量。冠心病人长期服用心得安如突然停药，可引起心绞痛发作，以致心肌梗塞及猝死。故心绞痛病人停用β受体阻断药之前，应先递减剂量逐步停药。
在用胰岛素的糖尿病患者慎用心得安。避免与麻醉药、神经节阻断剂、利血平及单胺氧化酶抑制剂合用，以免引起严重低血压。β受体阻断药和异搏停联合应用可引起低血压和心脏停搏，应予注意。对正常人能增加酒精中毒的不良反应。
口服每次10mg，每日3次，每4～5日增加10mg。直至每日80～100mg，或至症状明显减轻，抗心律失常每次10～20mg,1日3次。