尿激酶urokinase, UK

系国内最常应用的一种溶血栓药物。本药是从人体肾组织培养液或新鲜尿中提取。临床上用于血栓栓塞性疾病溶栓用。其作用机理是该药直接作用于纤溶酶原，使其转变成纤溶酶，部分药物可迅速渗入血栓内，激活血栓中的纤溶酶原，发挥局部溶栓作用；亦有部分在循环系中发生作用。其半衰期为10～16分钟。本药需在住院条件下应用，应用前、过程中需行凝血时间等检查。用量：2～2.5万u/kg,30～60分钟滴完。应用本药需注意禁忌症及副作用。

尿激酶

肾脏产生的一种酶。可从尿中提取到。可激活纤溶酶原转变为纤溶酶，后者可水解血纤维。

尿激酶

尿激酶(Urokinase)由肾脏产生的一种碱性蛋白酶，存在于人尿中。制品是从新鲜人尿中提取而得。1952年正式定名为尿激酶。为无色冷冻干燥粉末，溶于水，干品在4℃稳定。水溶液在4℃中可保藏三日。在酸性小便中易受尿蛋白酶破坏。纯品较稳定，其稀释液不稳定，宜新鲜配用。给药后，一部分渗入血栓中，激活了血栓中的纤维蛋白溶酶原，转变为纤维蛋白溶酶而水解纤维蛋白，起内源性血栓溶解作用； 另一部分尿激酶激活循环血中的纤维蛋白溶酶原，产生大量纤维蛋白溶酶，在血栓表面逐步起溶解作用。尿激酶还通过纤维蛋白溶酶参与纤维蛋白原的水解作用。在大剂量时干扰血液凝固系统，并使激肽原转变为激肽，增加血管通透性。尿激酶与丝裂霉素合用可提高癌症治疗效果。
在治疗风湿性关节炎引起的红肿疼痛中，是因为尿激酶能改善关节滑膜的纤维蛋白渗出变性和纤维化状态，促进血循环。
临床用于治疗各种血栓形成和血栓栓塞以及因纤维蛋白沉着引起的各种病症，如周围动静脉血栓，肺栓塞、冠状动脉闭塞，急性心肌梗塞，脑血栓形成及脑血管血栓栓塞，视网膜静脉血栓及视网膜动脉栓塞，眼前房出血等眼科出血疾病以及其他与纤维蛋白沉着有关的病症，如人工肾、动静脉交支血栓形成，风湿性关节炎等。
不良反应亦较链激酶为少。几无抗原反应。一般无严重出血倾向，若用大剂量时应密切观察和控制出血倾向。用药过程中需作凝血酶时间测定。控制在正常值(18～25秒)的2～4倍之间，如有严重出血，可用6-氨基己酸等抗纤维蛋白溶酶药物以对抗尿激酶的作用，对脑血管障碍病人，必须确诊为血栓症才可用。对脑溢血症禁用，否则可能加重出血。有严重肝病及凝血功能异常者忌用。用尿激酶治疗血栓疾病宜及早进行，因新形成的血栓中纤维蛋白溶酶原含量高。6～7天后成纤维细胞增生，纤维蛋白溶酶活力下降，治疗效果较差。
本品为粉针剂。静脉注射4400IU/kg,10分钟内注完。继用每小时4400IU/kg维持12～24小时，停药后用肝素和口服抗凝药。与抗癌药合用，事先给尿激酶5000IU。静脉滴注，每周1～2次。
本品的研究趋向是进行酶分子的化学修饰或制成微型胶囊以延长药效。