字词 | 奎尼丁 |
类别 | 中英文字词句释义及详细解析 |
释义 | 奎尼丁膜稳定剂抗心律失常药。口服生物利用度44%~98%。服后15 min血中即可检出,1.5 h血药浓度达峰值,有效血浓度为3~6 μg/mL,中毒血浓度8 μg/mL。服后30 min起效,1~3 h达最大效应,作用持续6 h。血浆蛋白结合率70%~80%,表观分布容积0.47 L/kg。约90%经肝脏代谢,代谢物及10%~20%原形药由肾排泄。5%原形药经粪排出。T1/2为6~8 h,小儿为2.5~6.7 h。成人首日试服0.2 g,如无不良反应,每2 h 1次,连服5次。如无效又无明显不良反应,第2日增0.3 g,第3日0.4 g,每2 h 1次,连服5次。每日总量不超过2.4 g。恢复窦性心律后改用维持量0.2~0.3 g/次,每日3~4次。缓释片维持量300~325 mg,8~12 h 1次。小儿首次用2 mg/kg,如无不良反应每2 h1次,每次6 mg/kg,服4~5次。片剂:0.2 g/片。 奎尼丁quinidinum系金鸡纳皮中所含有的一种生物碱,为奎宁的异构体。本品为一种抗心律失常药,延长心肌的不应期,降低自律性、传导性及心肌收缩力,减少异位节律点冲动的形成。临床上用于阵发性心动过速、心房颤动、过早搏动等。其片剂每片0.2g;葡萄糖酸奎宁针每支10ml,含0.5g。口服第1日每2小时服1次,连服5次,1次0.2g;如无效又无明显毒性反应,第2日每次增至0.3g,第3日0.4g,仍每2小时1次,连服5次,每日总量不超过2g;心律恢复后改每日0.2~0.4g维持量;连服3~4日无效或有毒性反应可停用。在十分必要时可在心电监护下静注。服用本品可有消化道症状、视觉障碍、耳鸣、头痛;特异体质者可有呼吸困难、发绀、心室颤动、心室停搏;用于纠正心房颤动及心房扑动时先给予洋地黄饱和量;与地高辛合用时应减少地高辛用量;用药过程严密观察病情,禁忌夜间给药;如有休克,应先提高血压;严重心肌损害、孕妇忌用;静注可引起严重低血压,须注意。 奎尼丁拉丁文Quinidinum的音译。金鸡纳树皮所含的一种生物碱。“硫酸奎尼丁”为白色结晶;无臭,味极苦;略溶于水中。抗心律失常药。阻止钠离子内流,可抑制心脏异位节律点的自律性,减慢心肌传导。主要治疗心房纤颤,心房扑动。不良反应主要有:消化道(恶心、呕吐、腹泻),心血管(低血压、心动过缓或停搏、心动过速等),金鸡纳反应(头痛、头晕、视力、听力减退、耳鸣等),过敏反应。严重心肌损害者禁用;心力衰竭、低血压及肝、肾功能不全者慎用。 奎尼丁 奎尼丁奎尼丁(quinidine)为抗心律失常药。常用其硫酸盐但也有用盐酸盐和葡萄糖酸盐的。硫酸奎尼丁为白色结晶性粉末,无臭,味极苦,熔点175~176℃,易溶于水,微溶于乙醇。 奎尼丁为茜草科植物金鸡钠(Cinchona ledgeriana,Moens)树皮中所含的一种生物碱,是奎宁的右旋体,二者具有相似的药理性质,但奎尼丁对心脏的作用比奎宁强5~10倍,它与心肌细胞膜上钠通道的脂蛋白结合,使通道闸门变窄,阻止Na+内流,导致0相去极化速度降低,传导减慢。因第4相去极化速度减慢而降低心肌自律性,抑制异位节律点。减慢3相K+外流,从而延长不应期。此外还抑制心肌收缩力和具有抗副交感和交感神经作用。 葡萄糖酸盐吸收较慢。硫酸盐口服吸收快而完全,30分钟后出现作用,1~3小时达峰效应。在肝内代谢后生成二个作用较弱的代谢产物,80~90%在血中与蛋白结合,口服,消除半寿期6~7小时。有效血浓度2.3~5μg/ml。疗效和毒性反应与血药浓度有良好相关,血浓度超过7μg/ml时常伴有毒性反应。药代动力学的个体差异大,应做心电图和血药浓度监测。 本药常用于心房纤颤或心房扑动的复律治疗,也用于顽固的室上性和室性心动过速,在严密观察下,是相对安全的有效药。 毒副作用与用量有关,且有个体差异。对本药敏感者开始用小剂量即可出现严重毒性反应,恶心和腹泻最常见,当出现严重胃肠道症状时可用普鲁卡因胺或双异丙吡胺取代。由于抑制心脏及扩张血管,在快速静注时可引起低血压,故不用于心衰和低血压患者。对原有窦房结功能低下或房室传导阻滞者可出现心动过缓甚至停搏。中毒量可引起心动过速,甚至室颤,出现昏厥。 硫酸奎尼丁(quinidine sulfate)房颤和房扑病人先服0.1g,若无不良反应,次日每2~4小时服0.2g,连服5次,若未转为窦性心律又无不良反应,则第3日每2小时服一次,每次0.3g,连服5次,转为窦性心律,改用维持量,每6小时一次,每次0.2g。老年人,心力衰竭和肾功能不全者剂量应减少。 ☚ 抗心律失常药 普鲁卡因胺 ☛ |
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