卡那霉素、卡那霉素B和丁胺卡那霉素

卡那霉素(kanamycin) 由Str.kanamyceticus产生。含有A、B和C三种组分。临床使用的是以A组分为主的硫酸盐。
卡那霉素硫酸盐易溶于水，不溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯及苯。在室温、pH2～11的溶液中相当稳定，pH6～8加热煮沸其活力可维持半小时之久。
卡那霉素是广谱抗生素，和新霉素相似，对大多数肠道革兰阴性杆菌，如大肠杆菌、产气杆菌、沙雷菌等，以及变形杆菌、痢疾杆菌、沙门菌等有很强的抗菌作用。对金黄色葡萄球菌和耐药性金黄色葡萄球菌也有效，此外，布氏杆菌、流感杆菌等对卡那霉素也大多敏感，但拟杆菌属、绿脓杆菌等则多耐药。卡那霉素对结核杆菌也有效，但耐药性发生快。对链球菌及某些革兰阳性细菌作用不稳定。卡那霉素的最低抑菌浓度与杀菌浓度很相近，对敏感细菌的抑菌范围一般在1～8μg/ml之间。
细菌对卡那霉素和新霉素、巴龙霉素之间有完全的交叉耐药性，细菌对卡那霉素和链霉素则仅部分交叉耐药；例如对卡那霉素耐药的细菌对链霉素常也耐药，但对链霉素耐药的细菌对卡那霉素则不一定耐药，仅少数细菌耐药。
卡那霉素口服后不易吸收，血清浓度很低。绝大部分药物从大便排出，仅0.3～1.5%的口服量从小便中排出。
肌内注射卡那霉素15～30分钟后血中即可测出药物，高峰浓度于1～2小时内到达，高峰浓度可达20μg/ml;4～6小时后迅速下降。半寿期成人为2～5小时，但早产儿、婴儿及老年人血浓度高，半寿期比成人长3～9倍。静脉注射卡那霉素后血浓度比肌内注射更高，高峰浓度可达30～40μg/ml，但下降也较快。注射卡那霉素后，药物主要经肾小球过滤而排出，约40～80%从尿中排出。
肌内注射卡那霉素后胸水和腹水中的浓度较高，但胆汁与大便中的浓度则很低，可见药物的肝肠循环很少。卡那霉素很少渗入唾液、支气管分泌物或无炎症改变的脑脊液中。脑脊液有炎症时，脑脊液中药物浓度可较正常人提高一倍左右。
卡那霉素的主要副反应是对肾脏和听神经的毒性。肾脏病变为可逆性，停药后可完全或大部复原。大量或长程治疗者常出现听神经的毒性作用及听力丧失。卡那霉素引起的耳聋多为双侧性，但不一定呈永久性。其它副作用有头晕、手足发麻、食欲不振、恶心、荨麻疹、皮疹、注射部位硬结、嗜酸粒细胞增多等。此外可引起二重感染。
临床上，肌内注射（或静脉注射）用于治疗敏感细菌所致的各种感染，如败血症、胆道感染、呼吸道感染、尿路感染等有相当疗效。用作抗结核的第二线药物。卡那霉素口服可控制肠道感染，但对伤寒的疗效不佳。此外也可作为腹部手术前的准备治疗及作为肝昏迷病人的辅助治疗。
卡那霉素肌内注射或静脉注射，每日1.0～1.5g，分2～3次注射。儿童每日注射15～25mg/kg，分二次注射。成人口服每日1～3g，儿童25～50mg/kg，分3～4次服用。0.2～0.5%卡那霉素溶液或油膏可供局部应用。
卡那霉素B (bekanamycin) 从Str.kanamyceticus的培养液中获得，或半合成而制得；也称为2′-氨基-2′-去氧-卡那霉素。
卡那霉素B硫酸盐为白色无定型粉末，易溶于水，难溶于丙酮、乙醇、乙醚和氯仿。水溶液稳定，在pH2～10可保持一周不失效价。
卡那霉素B系广谱抗生素，具有杀菌能力。抗菌谱和卡那霉素基本相同，它对许多革兰阳性球菌特别是葡萄球菌和革兰阴性杆菌、大肠杆菌有效。对结核杆菌的作用较小。对卡那霉素耐药的葡萄球菌，约1/3菌株对卡那霉素B仍敏感。本品的抗菌作用比卡那霉素强2～4倍，但不良反应也大1～1.5倍。细菌对两者之间有一定交叉耐药性。
肌内注射卡那霉素B100及200mg,1小时后血浓度达最高峰，分别为13.7及24.8μg/ml；下降则较快，每日需肌内注射2～3次。本品肌内注射后分布至各器官，浓度亦高，从尿中排泄较快。
本品对第八对颅神经有毒性。此外尚可引起肾功能减退、头痛、麻木（少数）、过敏反应、皮疹发热等。
可用于治疗金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等所致的各种感染。对绿脓杆菌、变形杆菌等所致的各种感染疗效较差。用于治疗胆道感染的效果也不理想。
本品供肌内注射，成人用量每日200～600mg，大多为400mg，分2～3次注射。
丁胺卡那霉素(amikacin,BBK₈) 是卡那霉素的半合成衍生物。
它对革兰阴性杆菌的氨基甙钝化酶敏感性比庆大和妥布霉素差，对它们的耐药菌感染仍有效。很多革兰阴性杆菌，如变形杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌和沙雷杆菌，对丁胺卡那霉素敏感，试管内抑菌浓度为1～20μg/ml。丁胺卡那霉素在体内的吸收、分布、排泄与卡那霉素基本相同。临床用药，肌内注射每日15mg/kg,500mg每12小时一次，血清浓度高峰可达10～30μg/ml。中枢神经感染需鞘内或脑室注射，一天1～10mg。有肾和耳毒性，对第八对颅神经有损害，但比卡那霉素稍低。避免与利尿药同用。