利血平reserpinum又叫血安平、蛇根碱,系存在于国产萝芙木及印度萝芙木根中的一种生物碱。本品有降低血压、减慢心率、安定等作用。适用于轻、中度高血压患者,尤其伴有精神紧张者更佳。本品片剂每片0.25mg,针剂每支1ml含1mg。口服1日1~2次,1次0.25mg,长期应用则酌减;安定用每日0.5~5mg;也可注射用。本品还有其他制剂:如安达血平片、新降片、降压静片、复方利血平片、复降片、脉舒静等。长期用本药如不见效,可与其他药合用,不可增加本药用量;久用可引起精神抑郁症;消化道溃疡、孕妇慎用。 利血平又称“蛇根碱”。英文Reserpine的音译。抗高血压药。印度萝芙木中所含的一种生物碱。也可化学合成。国产萝芙木所含总生物碱称“降压灵”。有降压镇静作用。治疗高血压。副作用:鼻塞,心率减慢,胃酸多等。 利血平 利血平利血平为肾上腺素能神经末梢阻断类降压药,白色结晶性粉末,无臭、无味,难溶于水,微溶于酸水溶液,易溶于氯仿。化学结构见“萝芙木生物碱”条。 利血平作用于中枢神经系统,促进去甲肾上腺素(NA 和5羟色胺(5HT)释放,产生镇静和降压作用。大剂量长期服用可引起抑郁和/或震颤。降低血压主要通过交感神经末梢NA的耗竭。利血平阻止多巴胺进入囊泡,使NA合成减少;阻止囊泡膜对NA的再摄取;防止囊泡内NA与ATP结合,从而促使NA渗入胞浆内,胞浆内大量NA被线粒体表面的单胺氧化酶破坏,致使NA储存逐渐减少,终致排空耗竭,引起交感功能降低,血压下降,心率变慢。 利血平降压效力较弱,作用出现慢,维持时间长。每日用量不超过0.5mg,当剂量增加,降压效力并不加强,而不良反应则明显加剧。口服降压量利血平,只部分阻断由反射引起的容量血管收缩,因此体位性低血压不明显。大剂量时,交感反射被阻断而出现体位性低血压。口服利血平引起心率变慢,心排出量和心、脑、肾血流量无明显改变。 利血平口服吸收良好,吸收后长期集聚在NA分布区域内。降压效力与血药浓度无平行关系,口服2~3周才达最大降压效力,停药后可维持数天。 主要用于治疗轻度和中度高血压,对老年人和血流动力高的病人更为适宜。常与利尿剂合并应用,由于利血平的降压作用较弱,有较多不良反应,加之降压效力更强的新药不断出现,因此国际上应用利血平治疗高血压逐渐减少。在我国,所用剂量较小,不良反应轻微,降压作用温和,易为病人接受,特别在和其他药物合并应用时,因此仍为广泛应用的降压药,过去曾用利血平治疗精神病,现在已为其他药物所取代。 常见的副反应有鼻塞、心动过缓和嗜睡,其次为胃肠道分泌和运动增强,促进消化性溃疡复发,发生稀便或腹泻,大剂量可出现抑郁症。从回顾性研究提出50岁以上妇女服用利血平后乳腺癌发生率增加,但未被随后的一些研究所证实。 (1) 利血平(reserpine,serpasil),去甲氧利血平 (des-erpidine)及利血敏(rescinnamine):口服,都是开始时每天一次,每次0.25mg,一周后改为维持量,每天0.1~0.25mg,肌内注射,每次0.1~1mg,药后1~3小时降压作用最明显,维持6~24小时。 (2) alseroxylon:为印度萝芙木的混合生物碱,每天2~3次,每次2mg。 (3) 降压灵 (verticile): 每片含中国萝芙木总生物碱8mg,每天2~3次,每次8~16mg。 (4) 降压静:每片含利血平0.1mg,双氢氯噻嗪12.5mg,双肼达嗪12.5mg,每天2~3次,每次一片。 ☚ 萝芙木生物碱 α-甲基多巴 ☛ 利血平reserpine |