伯喹

伯喹(primaquine)，又名伯氨喹是杀灭疟原虫组织期和配子体的有效药物，用于根治间日疟和治疗带有恶性疟配子体的患者；对红细胞前期也有效，故有病因性预防作用；对间日疟红细胞内期裂殖体仅有轻微作用；对恶性疟红细胞内期裂殖体则几乎完全无效。临床应用伯喹双磷酸盐，呈橙红色结晶性粉末，熔点200～205℃（分解）无臭，味苦，溶于水，不溶于氯仿、乙醚等有机溶剂。
用伯喹根治间日疟，总剂量210mg (以游离碱计，下同)，连服14天，在前三天加服氯喹1.5g，可取得良好的根治效果。我国经比较试验，推荐总剂量180mg,8天疗法，对间日疟现症病人同时加服氯喹，可取得满意的效果。阿的平与氯呱增加其毒性，故不能同服。通常在服药后第四天左右出现头昏、厌食、恶心和腹痛等，停药后症状自行消失。剂量过大引起发热或发绀。对少数红细胞中缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的病人可产生急性溶血反应，严重者类似黑尿热，必须及时停药。口服后，由胃肠道迅速吸收，半小时后出现在血浆中，2～3小时内可达最高血浆浓度，但排泄破坏也快，服药后半小时即可发现它的代谢物，24小时内所形成的降解产物大部分由尿中排出，因此血药浓度维持不长，需多次给药方能奏效。它的抗疟机理至今尚未阐明，通常认为伯喹的抗疟作用不是直接产生的，而是转成带有羟基的相应代谢产物而发挥更强的作用。已发现的伯喹代谢物有五种，已分离出二种： 一种是伯喹5位引入羟基的代谢物； 另一种是伯喹6位甲氧基代谢为羟基的代谢物。