优降宁pargyline;eutonyl

又叫巴吉林，系一种单胺氧化酶抑制剂性的降压药。本品降压作用发生较慢，但降压作用强、持续时间较久。临床用于重症高血压并用其他降压药效果不满意者；自觉症状多，精神、情绪较差者；对利血平有严重反应者。其片剂每片10mg及20mg。口服1日1～2次，开始每次10mg，适应后可逐渐增加用量，每日30～40mg，血压下降后调节维持量，一般1日20mg。本品用量过大可有直立性低血压、失眠、多梦等；用量应因人而调节；甲亢、肝肾疾病、嗜铬细胞瘤患者忌用；用本品期间忌食干酪、扁豆、红葡萄酒等含酪胺量高的食品。

优降宁

优降宁 (pargyline)盐酸优降宁(eutonyl)为交感神经抑制类降压药。呈白色结晶性粉末，有特臭，熔点154～155℃，易溶于水、乙醇和氯仿，不溶于丙酮和苯，水溶液不稳定。
优降宁是单胺氧化酶抑制剂(MAOI)，在治疗抑郁症时发现有降压作用，1960年开始用于治疗高血压病，多数的MAOI有拟交感作用，对肝有损害，不适于作降压药，优降宁没有这些副反应。
降压机理有如下几种观点：
❶优降宁进入肾上腺素能神经末梢，抑制单胺氧化酶(MAO)，干扰酪胺的正常代谢，酪胺经β-羟化酶作用而产生鱆胺(β-羟酪胺，octopam-ine)，鱆胺作为假递质能在交感神经末梢储存、释放和与受体结合，但升压反应比去甲肾上腺素(NA)弱，当它取代NA时则导致交感神经功能降低，血压下降；
❷选择性抑制交感神经节；
❸抑制MAO后，交感神经末梢出现NA堆积，通过负反馈，作用干酪氨酸羟化酶，使NA合成减少；
❹中枢神经NA的堆积，兴奋α-受体，从而血压下降。优降宁的降压机理不完全清楚，但最终结果是抑制肾上腺素能神经功能，从而降压。
优降宁的降压效力与胍乙啶相似，降压效力强，作用出现迟，维持时久，有明显立位低血压。用药后外周阻力降低，心排出量、肾血流量和肾小球滤过率减少，长期用药则心排出量改变不明显，肾血管阻力和肾小球滤过率中度下降。优降宁抑制脑中MAO，使脑儿茶酚胺和5-羟色胺含量升高，引起中枢兴奋，病人出现精神振奋、情绪改善，工作效率提高。
不良反应较多，由中枢兴奋引起失眠，头痛、多梦，肌抽搐、乏力等。由交感阻滞产生立位低血压、水钠潴留和男性性功能障碍； 由于抑制MAO而影响某些依赖MAO破坏的药物（或食物）的反应，如加强麻黄碱、苯丙胺和酪氨的升压作用。优降宁能抑制药物代谢酶而加强麻醉药、三环抗抑郁药和口服降糖药的效力。在用优降宁后不能静脉注射利血平，但服用利血平有明显镇静或抑郁的病人可以服用小量优降宁。
本药不作为临床常规用药，因具有抗抑郁作用，因此可用于有严重抑郁的高血压病人，开始每日服10～20mg，早上服用，以后可逐渐增加到每日40～50mg。优降宁还可用作抗抑郁药。

优降宁

eutonyl