乙酰唑胺acetazolamide,diamox

又叫醋唑磺胺、醋氮酰胺，系一种碳酸酐酶抑制剂。由于抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，使肾脏氢、钠离子交换减慢，钠排出增多而利尿。本品可用于青光眼、脑水肿、利尿等；也可试用于癫痫的大、小发作。本品片剂为每片0.25g。治疗青光眼1日服2～3次，1次0.25g；利尿1日1次，1次0.25～0.5g。本品长期服用应补充钾盐；肺心病、心力衰竭、肝昏迷、肾功能不全、肾上腺皮质功能减退、代谢性酸中毒伴低钾血症等不宜用；可引起粒细胞缺乏症、肾结石及肾病综合征等，故肾结石等忌用。

乙酰唑胺

乙酰唑胺 (acetazolamide)，又名diamox为白色针状结晶或结晶性粉末，m.p.258～259℃（气泡）无臭、味苦。略溶于沸水，在水及乙醇中溶解极微，在氯仿或乙醚中几乎不溶，易溶于氨溶液。
本品属于抑制碳酸酐酶(carbonic anhydrase) 的利尿药。它与酶分子中的锌结合构成竞争抑制。碳酸酐酶的主要功能是促进二氧化碳与水结合成为碳酸。

乙酰唑胺抑制肾小管（主要是近曲小管）的碳酸酐酶，使碳酸生成减少，于是H⁺的产生也随之减少，H⁺—Na⁺交换被抑制，过多Na⁺运输至远侧小管，促进了Na⁺—K⁺交换，结果肾小管腔中HCO-3的再吸收不完全，于是肾脏排出大量碱性尿，其中Na⁺、K⁺及HCO-3的排出均增加。乙酰唑胺不影响髓襻升支对Na+的再吸收，因此其利尿作用不强。长期服用乙酰唑胺后，由于血浆及细胞外液中的HCO-3浓度降低，Cl-的浓度增高，可出现代谢性酸血症，此时可与Na+、K+交换的H+却增多，于是乙酰唑胺利尿作用效果减弱。乙酰唑胺能使眼房水生成速度减慢，可降低青光眼患者的眼内压。其机理尚不清楚，可能与抑制睫状体碳酸酐酶减少房水形成有关。乙酰唑胺还能减少脑室脉络丛中脑脊液的产生。
乙酰唑胺口服后肠道吸收良好，在30分钟内即能影响尿的酸碱度，2小时内达血液高峰，血浆半寿期约3小时，作用可持续12小时。本品以原形由肾小管主动排泄于尿中，12小时排出约80%,24小时排完。在体内与碳酸酐酶紧密结合，因此蓄积于含此酶较多的组织如肾皮质与红细胞。
乙酰唑胺主要用于治疗青光眼以降低眼内压，也用于治疗其它药物无效的癫痫。曾用于轻度心脏性水肿，现已为噻嗪类利尿药所代替。
乙酰唑胺口服每次0.25g，青光眼治疗为每日2～3次。利尿用为每日一次或隔日一次。
常见不良反应有困倦，面部和四肢麻木。久用可引起代谢性酸中毒和低血钾症。较严重的是粒性白细胞缺乏的过敏反应与肾结石。