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字词 乙胺碘呋酮
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义

乙胺碘呋酮

又称“胺碘酮”。延长动作电位时间的抗心律失常药。主要作用是延长心脏房室结、心房肌和心室肌的动作电位时间和有效不应期。用于治疗室性和室上性心律失常。因含有碘,久用可影响甲状腺功能。

乙胺碘呋酮

乙胺碘呋酮


乙胺碘呋酮(amiodarone)又叫胺碘酮为抗心律失常药。是苯并呋喃的衍生物,盐酸盐白色结晶,熔点156℃,微溶于水,是一血管扩张剂,最初用于治疗心绞痛,70年代证明它对室性和室上性顽固心律失常有良好疗效,安全范围比其他抗心律失常药大,副作用较小,现已广泛用于临床。
本药为α和β受体非竞争性阻断剂,具有扩张血管,增加冠脉血流,减慢心率和降低氧耗等作用,对缺血性心律失常效果显著。乙胺碘呋酮通过延迟第3相复极过程而延长动作电位,属于第三类抗心律失常药。延长心房、房室结和旁道组织的不应期并减慢其传导,故对预激综合征有良好效力。抑制窦房结、心房和房室结导致心率减慢和传导阻滞。对心室也有一定抑制作用。
口服吸收慢,波动大,生物利用度的个体差异大(22~80%),有很大分布容量(6.8~21.1L/kg),在肝内代谢,原形药和代谢产物分布在很多组织,心脏内的药浓度约为血浓度的30倍,血药浓度和疗效之间有良好关系,监测血药浓度是有用的。人单次口服或注射清除较快。一次静注5mg/kg,半寿期为11~20小时,每次口服1.4~1.8g,半寿期为3~5小时。长期口服(2~8周)达到稳态血浓度后停药,测得半寿期为24~63天。这和临床上所观察到的该药疗效出现慢,作用维持时间长,停药后疗效可保持14~45天等结果相符。
本药主要为口服给药。用于治疗或预防反复发作的室性和室上性心律失常,包括心房颤动或扑动,预激综合征并发室上性折返性心动过速和室性心动过速。缓慢静脉注射5mg/kg,5~10分钟出现作用,维持20分钟到4小时,可用于急性心肌梗塞病人。5mg/kg对心肌收缩力影响很小,但外周阻力降低,10mg/kg时,左心室收缩力降低,充盈压下降。心脏病患者长期口服并不使心脏功能代偿不全加重。根据药代动力学研究,建议先给一全效量(0.8~1.0g),然后给维持量每天0.2~0.4g(5mg/kg),国内用量较小开始每次200mg,一日3次;维持量每次100mg,一日3次。注射首剂5mg/kg,15分钟注完,如有效可滴注2~3天,以后改为口服。
不良反应小,安全范围宽,口服能很好耐受,心血管方面的副作用为可能出现房室传导阻滞和心动过缓,主要心外副作用为影响甲状腺功能,导致功能低下或亢进,特别当病人有潜在甲状腺功能异常时。常见副作用尚有结膜和皮肤色素沉着(黑色素及脂褐质)。结膜微粒沉着在停药后很快消失,不影响视力,皮肤色素沉着在停药后持续较长时间。此外少数病人出现胃肠或神经系统副反应。
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