丙亚胺razoxane

又叫丙二胺亚胺、丙二胺四乙酰亚胺、抗癌-173, 系一种抗肿瘤药。临床用于急性白血病、恶性淋巴瘤、胃癌、肝癌、肺癌、肾癌、软组织肉瘤等。本品每片25mg、50mg。口服1日3次，1次25～50mg,1疗程2～4周。用本品有消化道症状、骨髓抑制等；肝肾功能不全慎用。

丙亚胺

丙亚胺又名哌嗪二酮丙烷、抗癌173、亚胺159、razoxane、ICRF-159，丙亚胺为杂类抗癌药，白色或类白色结晶，m. p. 237～239℃，可溶于热水。在酸中稳定而在碱中不稳定。室温贮藏两年不变。
60年代末报道丙亚胺对多种动物移植性肿瘤有抑制作用。且在对原发肿瘤无效的剂量下，能抑制小鼠Lewis肺癌的肺转移、地鼠淋巴肉瘤的肝转移和动物鳞癌G的淋巴结转移。同时发现丙亚胺影响原发灶浸润区的血管形成，使肿瘤周围的血管趋正常化，瘤细胞因此不能从原发灶逸出产生转移。此外，丙亚胺亦使无自发转移的小鼠肉瘤180、大鼠Walker癌肉瘤256和小鼠癌755的血管发生类似变化。丙亚胺原作为金属螯合剂而设计合成，后来发现它的抗癌作用不是由于它的螯合作用，对钙的排出没有影响，但作用机制尚不明。它减低细胞的DNA、RNA和蛋白质的合成，阻止细胞于G2相末或M相开始。在抑制细胞分裂剂量下，DNA复制仍正常进行，由此形成多倍体。抑制体液免疫，选择性地作用于B细胞。在动物试验中它与柔红霉素、阿霉素、顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷和氟尿嘧啶等有协同作用。丙亚胺口服给药，吸收不好。疗效与给药方法有关。本品能通过血脑屏障。
丙亚胺试用于急性白血病、慢性白血病的急性变、淋巴肉瘤、肠癌、头颈部肿瘤和宫颈癌。与放射合并治疗软组织肉瘤、骨瘤和支气管癌。对其疗效尚未作出最后评价。
毒副作用为骨髓抑制，主要为白细胞下降，最低点发生在停药后11～16天，约8天后恢复。有40%发生胃肠道反应，大部分还出现脱发，对肾无明显影响，大剂量时影响肝功能。
口服的参考剂量每日1～3g/m²，分三次服，每周一次，连续6周，或4～6天一疗程。
丙亚胺为消旋体，其左旋体[(-)-R,ICRF 186]和右旋体[(+)-S,ICRF187]对实验动物肿瘤的抑制率与消旋体相同。两者在水中的溶解度均为消旋体的5倍。故口服旋光体有可能增加吸收，提高生物利用度，以克服消旋体口服吸收不规则的缺点。并可作为注射剂。右旋体现在临床试用。
乙亚胺(抗癌161，亚胺154,ICRF-154) 为丙亚胺的同系物。白色针状结晶，m.p.292～293℃，难溶于水，其性质与丙亚胺相仿，国外已为丙亚胺所代替。

乙双吗啉(AT-1727) 是我国设计合成的本类新衍生物。类白色鳞片状结晶，m.p.216～218℃，在强酸及强碱中均不稳定。与丙亚胺相似影响肿瘤周围血管，现在临床试用，副作用较轻。对放射治疗有增敏作用。