三苯氧胺

三苯氧胺(tamoxifen，盐nolvadex)为非甾体的抗雌激素类抗癌药，为反式结构。白色结晶，m.p.96～98℃。于70年代发现本品抑制二甲基苯骈芘诱发的大鼠乳癌。它对不同种属动物的激素作用不同，对小鼠产生雌激素作用，而对鸡的作用为抗雌激素，对人和大鼠同时有雌激素与抗雌激素的双重作用。它增加绝经后妇女的激素载体蛋白的合成，绝经后的晚期乳癌患者以三苯氧胺治疗后阴道内膜产生典型的雌激素样改变。在人体乳癌组织培养中，本药抑制雌激素刺激的生长作用和黄体酮受体的诱导作用。三苯氧胺阻断肿瘤细胞胞液中的雌激素受体与雌激素结合、雌激素受体-三苯氧胺的复合物进入细胞核抑制信使RNA的合成，最终抑制DNA的合成。它还抑制前列腺素E的合成与降低催乳素和黄体化激素的水平。而雌二醇和雄激素的水平不因本品的应用而产生变化。
临床上三苯氧胺主要用于治疗绝经后妇女的晚期乳癌，绝经5年以上的病人和雌激素和黄体酮受体蛋白含量高的肿瘤的疗效最显著，缓解期从几个月到2年。它对晚期内膜癌亦有效。由于本品对血液系统的毒性低，故常参与化疗合并用药。
三苯氧胺的毒副作用较轻，表现面部潮红，暂时白细胞和血小板减少，高剂量长期服用一年以上会导致视网膜疾患，视觉失敏。此药对绝经前妇女的毒性较大。
参考剂量：每天20mg，分两次服用。