α-甲基多巴

α—甲基多巴(α-methyldopa,aldomet)是一种中枢性交感神经抑制类降压药。呈白色粉末，无臭无味，有吸湿性，略溶于水，不溶于乙醚、氯仿。
α-甲基多巴为Stein等合成。最初认为其降压机制是由于抑制Dopa脱羧酶，致使去甲肾上腺素(NA)的合成和储存减少。但此作用与降压效力不平行，加之其它更强的Dopa脱羧酶抑制剂并不降低血压。因此认为它的降压作用与抑制Dopa脱羧酶无关。现认为它的降压作用主要由于α-甲基多巴进入脑内，脱羧变成α-甲基多巴胺，然后羟化变成α-甲基去甲肾上腺素，作用于血管运动中枢，兴奋其α2受体，使交感传出冲动减少，导致血压下降。α-甲基多巴的代谢产物-α-甲基去甲肾上腺素也存在于交感神经末梢的囊泡内，作为伪介质取代NA的功能。此外，它还能减少肾素分泌。
α-甲基多巴的降压作用强度介于利血平和胍乙啶之间，可引起中度持久的立位和卧位血压下降，血压降低是继发于外周阻力下降，对心排出量无明显影响。心率减慢，每搏心输出量增加，肾血管阻力降低，肾血流和肾小球滤过率不变或增加，冠脉血流增加，血浆肾素活性降低。适用于各种程度的高血压病人，合并肾功能不全者尤为适宜。和利尿剂合用可提高其降压效力和防止产生耐药性。α-甲基多巴较少用于高血压急症，因其作用出现慢、对中枢有镇静作用，干扰对病人神智的判断。
该药口服后，有40～60%被胃肠道吸收，分布到全身有肾上腺素能神经元的组织内，2小时血浆浓度达高峰，半寿期3～4小时，以原型和代谢产物 (methyldopa mo-no-O-sulfate)从肾排出，肾功能不全时，消除减慢。降压作用与所用剂量和血药浓度不平行。
α-甲基多巴易为病人接受。较常见的不良反应为头晕、嗜睡、口干、鼻塞。此外，还可影响男性性功能和出现水钠潴留。当出现溶血性贫血、颗粒性白细胞或血小板减少、药热或肝炎时需要停药。
口服给药开始每晚0.25g，一周后加到每天2次，每次0.25 g，以后逐渐加量，最多可加到一天2g。找到每个人产生适当降压而不良反应少的治疗量。一般与利尿剂合用，治疗高血压急症时将0.25～0.5g溶于5%葡萄糖100ml内，30～60分钟滴注完，6小时滴注一次。