非索那定

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1997年7月在美国首先上市。

【别名】非索那丁，非索非那定，太非，艾来，Telfast，Allegra。

【药理】非索那定是特非那定在人体的活性代谢产物，具有良好的抗组胺H₁受体作用。它不能通过血脑屏障，因而属无镇静作用的第三代抗组胺药物。口服后迅速吸收，T_max为2．5h，服用后1～2h内可在皮肤表面监测到其抗组胺作用，仅有总量的5%被代谢，其余则随胆汁和尿液排泄，其消除T_1／2为11～14h，肾功能不全会导致药物消除减慢。

【用途与用法】治疗过敏性鼻炎和慢性特异性荨麻疹。

po，180mg，qd。

【不良反应】可有恶心、胃部不适、痛经、疲乏或感冒症状。极少发生晕厥或脉搏不规则。很少引起嗜睡反应。

【制剂】艾来(A11egra)，薄膜包衣片，120mg，万安特医药。

【临床评价】用花粉致敏志愿者试验表明，非索那定(60mg或120mg单次口服33例)缓解症状所需时间平均为60min，而安慰剂组(33例)则需100min，且减轻全部症状评分相比，非索那定组降低28%～30%，安慰剂组为14%。两个剂量组的起效时间和有效率相似。以组胺诱发的风团和潮红志愿者为对象，采用随机、双盲、交叉法研究，本品60mg，bid或120mg，qd，与氯雷他定10mg，qd给药相比较，结果本品两个剂量组较氯雷他定组作用更快，120mg，qd，组较氯雷他定更有效。3个治疗组比安慰剂组更显着有效。一般均在2d内基本恢复。本品既无抗胆碱作用，也无α₁－受体阻滞作用。

【注意事项】在进行过敏试验前几天之内，不可服用本药，否则会影响试验的结果。酒精可加剧药物的不良反应，应限制酒精的摄入。用于老年患者时需谨慎。6岁以下儿童禁用。