本类抗生素水溶性良好，主要经肾排出，大多可通过血液透析清除。血清半衰期多不超过2h，参考各品种的药物动力学参数对合理用药极为重要。本类抗生素用前均需做青霉素皮试，阳性反应者禁用。
1.分类
(1)天然青霉素：青霉素G等，主要作用于革兰阳性菌及阴性球菌。
(2)氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林等，抗菌谱同天然青霉素，并包括部分革兰阴性杆菌。
(3)抗葡萄球菌青霉素：氯唑西林、苯唑西林等，对产β-内酰胺酶葡萄球菌属作用良好。
(4)抗假单胞菌青霉素类：羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等，主要用于某些革兰阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌。
2.耐药机制
(1)细菌产生 β-内酰胺酶使青霉素类水解失活，此为最常见的重要机制。
(2)细菌体内青霉素结合蛋白发生改变。
(3)细胞壁对青霉素类的渗透性减低。
3.不良反应 本类抗生素毒性低，但较易发生变态反应，较多见皮疹、哮喘、药物热、血清病型反应，也可致过敏性休克而死亡。