阿昔莫司

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1985年意大利首次上市。

【别名】氧甲吡嗪，吡莫酸，乐脂平，司里蒙，Olbemox，Olbetan。

【药理】本品是烟酸的衍生物，它保留和增强了烟酸的降脂效力，减少了烟酸的不良反应。它抑制脂肪组织的脂解，减少游离脂肪酸的释出，从而减少甘油三酯的合成，抑制VLDL、LDL-C合成。本品对降低LDL-C作用不明显，合并应用胆汁酸络合树脂，可使LDL-C降低32%。与烟酸不同，本品不影响糖耐量，故适用于糖尿病合并高脂血症患者。本品也有降低血浆纤维蛋白(约15%)和全血粘度的作用。

口服经胃肠吸收迅速而完全，F为80%～90%。T_max为2h。不与血浆蛋白结合，几乎不经肝代谢，以原型药物经肾排泄，T_1／2为2h。

【用途与用法】口服，用于Ⅱ a，Ⅱ b，Ⅲ，Ⅳ，Ⅴ型高脂血症，也适合高脂血症并糖尿病患者。

po，250mg，bid或tid。必要时可增大到1200mg／d。

【不良反应】比烟酸轻很多，面部潮红发生率6．6%。有研究对3009例Ⅱ型糖尿病伴高脂血症者的治疗，不良反应发生率8．8%，终止用药者5．5%。有皮肤发红、发痒(女性多见)，胃肠不适，头痛，乏力。

【制剂】乐脂平，胶囊剂，250mg，30粒／盒，普强苏州制药公司。

【临床评价】临床对照试验证明，阿昔莫司750～1250mg／d，po，可使血清TG和VLDL降低30%～45%，TC降低10%～15%，HDL-C升高约10%。意大利150个糖尿病中心用阿昔莫司治疗糖尿病伴高脂血症，不仅降低了血脂水平，也降低了空腹血糖和糖化血红蛋白的水平。国内报道本品250mg，tid，po用于Ⅱ a型高脂血症共3月，结果血浆TC下降22．7%，TG下降40%，LDL-C下降27．2%，HDL-C升高34．4%，apoA／apoB比值升高。