阿呋唑嗪

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1988年法国首次上市。

【别名】桑塔，瑞通，桑塔前列泰，Xantal，Xatral。

【药理】本品具有类似哌唑嗪和罂粟碱二者的作用，兼有阻断突出后膜α1受体和直接扩张血管平滑肌作用，故有良好的降压效果。降压时不引起反射性心率加快。可阻断膀胱三角区、尿道和前列腺包膜中α1受体，降低尿流阻力，改善排尿。

本品口服F为64%。T_max为0．5～3h。PPB为90%。Vd为2．5L／kg。T_1／2为4．6h。大部分在肝中代谢。

【用途及用法】用于高血压和良性前列腺增生。

用于高血压：po，2．5mg，bid开始，一般以2．5mg～3mg，tid。

用于良性前列腺增生：po，2．5mg，bid或tid，缓释片5mg，qd。

【不良反应】常见的有恶心、胃痛、腹泻等胃肠紊乱症状，头晕、头痛、晕厥、浮肿等血管扩张反应，甚至出现体位性低血压。也有口干、乏力、皮疹、瘙痒等。

【制剂】桑塔前列泰(Xatral)，片剂，含盐酸阿呋唑嗪2．5mg，法国圣德拉堡药厂。桑塔，缓释片剂，含盐酸阿呋唑嗪5mg，法国圣德拉堡药厂。

【临床评价】本品5mg剂量降低正常志愿者卧位血压与1mg哌唑嗪作用相仿，但立位血压降低及反射性心动过速没有哌唑嗪明显。本品有增强窦房结活性及房室传导。po，2．5mg，作用至少维持12h。

【注意事项】不能与钙拮抗剂及其他α受体阻断剂合用。对本品过敏者或有直立性低血压史者禁用。