醋丁洛尔

---

【别名】：

醋丁酰心安；Acebutolol，Acecor，Monitan，Neptal

【释文】：

片剂：400mg；胶囊剂：200mg；注射剂：25mg／5ml。

【药理作用】：

本品可选择性地阻断β₁受体，即具有心脏选择作用，也具有一定的内在交感活性和膜稳定性。作用与普萘洛尔相似，但强度仅为其1／2。口服本品可自胃肠吸收70%，其经肝的首过效应较大(30%)，故生物利用度约40%；口服后2小时达血药浓度峰值；当剂量为200～400mg／d时，其血药浓度与剂量成正比。与红细胞结合率为50%，但与血浆蛋白结合率低。不易通过血脑屏障；它可通过胎盘，也可出现于乳汁中。约70%在肝内被代谢成仍具药理活性的二醋洛尔(Diacetolol)，原形药及代谢物均有肝肠循环，并均由肾排出。本品的半衰期为3～4小时，其代谢物的半衰期为8～13小时。在老年人，其半衰期延长；肾功能低下者，半衰期可延长至32小时。

【主要用途和用法】：

本品可用于高血压、心绞痛及心律失常等。口服：①治疗高血压，开始400mg／d，于早餐时一次服下或分2次服用，需要时可2周后增加剂量至400mg，bid。②治疗心绞痛，400mg／d，于早餐时一次服下或分2次服用，根据情况增量至每次300mg，tid。缓慢静注：每次12．5～25．0mg，24小时内总量不得超过95～100mg。

【不良反应及注意事项】：

不良反应同“普萘洛尔(141页)”。肾功能低下者宜减量，老年人剂量不宜超过800mg／d。