莫沙帕明

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1991年在日本首次上市。

【别名】Clospipramine，Cremin，Clozapine。

【药理】是新的二苯并氮杂类衍生物，能选择性地阻断脑内多巴胺D₂受体与5－HT₂受体，具有抗精神分裂症的作用。实验证明，本品可对抗阿朴吗啡及脱氧麻黄碱引起的动物的刻板行为或运动过度，此作用比氯卡帕明强2倍。口服易吸收，T_max为6～7h。血浆T_1／2约为15h，经肝脏代谢，由肾脏排泄。

【用途及用法】本品适用于治疗精神分裂症。

po，10～50mg／d，tid。剂量应根据年龄和症状酌情调整，每日剂量可增至300mg。

【不良反应】可引起心绞痛、心悸、面部潮红等不良反应。若病人出现缄默、严重肌强直、吞咽不能、心动过速、血压变化、出汗等症状，及出现罕见的肝功障碍，应减量或停药。可引起帕金森综合征，发生率为18%。可引起嗜睡、眩晕、头痛、知觉异常、共济失调、性欲异常、感觉迟缓、疲劳、排尿困难等症状。亦可能引起低血钠、尿钠增加、尿量增加、抽搐、抗利尿激素分泌异常、伴有神志丧失。

【制剂】莫沙帕明，片剂，10mg，15mg，25mg。

【临床评价】以28所医院未经治疗或治疗效果不佳，且符合Spitzer等制订的研究诊断标准(RDC)中慢性精神分裂症定义的137例患者为对象，用本品替换原有抗精神病药中一种或合并原有药物治疗8周。起始量为30～150mg／d，最高量为300mg／d。137例中显着改善10例(7．3%)，中等改善36例(26．3%)，轻度改善47例(34．3%)，无效39例(28．5%)，恶化3例(2．2%)，不详2例(1．5%)。5例(3．6%)出现不良反应。该药对精神分裂症阴、阳性症状均有较好改善作用，但以阳性症状效果更好，也较少引起锥体外系反应，可认为是一种高效价的抗精神病药物。

【注意事项】出现麻痹性肠梗阻、皮肤过敏应停药。不宜与中枢抑制药合用。