美沙酮

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【别名】：美散痛、阿米酮、非那酮

[作用·用途] 为阿片受体激动剂，作用类似吗啡，镇痛强度与吗啡相当，约为哌替啶的10倍，其呼吸抑制、便秘、胆道痉挛和缩瞳作用也与吗啡相似。并具有中等程度的依赖性、耐受性，其成瘾性产生较吗啡为慢。因本品对咳嗽中枢有明显抑制作用，可用于某些顽症如肺癌引起的干咳。其镇痛作用持续时间长，口服效果好。适用于创伤、手术后、癌症及各种原因引起的剧烈疼痛。口服30min～60min，皮下或肌注10min～20min起效，持续4h～5h。t为7．6小时，血浆蛋白结合率87．3%。

[不良反应] ①对胎儿呼吸有抑制作用，产前不宜，用呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用；②有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡等副作用；③本品可致性功能障碍，男性出现精液少，且可出现女性乳房。女性与避孕药同用，可终日迷倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷一并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压；③本药仅供皮下或肌内注射，不得静注，能释放组胺，忌作麻醉前和麻醉中用药；④与碱性液、氧化剂、碘化物、糖精钠及苋菜红等接触，药液显混浊；⑤苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强，因而本品在体内的降解代谢加强，用量应相应增加。

[制剂规格·用法·用量] 盐酸美沙酮片：2．5mg／片；10mg／片。注射液：5mg／1ml。口服：成人5mg／次～10mg／次，10mg／日～15mg／日；极量10mg／次，20mg／日。皮下或肌注：成人：2．5mg／次～5mg／次，10mg／日～15mg／日，极量10mg／次，20mg／日。

[用药时注意]

1．对胎儿呼吸有抑制作用，故产前不宜使用。呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用；

2．不宜静脉注射；

3．成瘾性较小，但久用也能成瘾，应慎用；

4．少数病例用量过大时引起失明，下肢瘫痪；

5．与利福平合用可使本品代谢加快，引起戒断症状。

[给药后观察] 给药后应观察有无眩晕、头痛、恶心、出汗、嗜睡等。