甲睾酮

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【别名】：

甲基睾丸素

【释文】：

片剂：5mg，10mg；软膏剂：1%。

【药理作用】：

本品为人工合成的雄激素，能促进男性性器官发育成熟和第二性征的形成及维持；对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及垂体前叶促性腺激素的分泌(小剂量却有促进作用)；能促进蛋白质合成，促进Ca²⁺、P^3－、K⁺的潴留，促进肌肉发育和骨质形成；骨髓功能低下时，较大剂量可刺激骨髓造血，促进红细胞生成和血红蛋白增加。本品口服后胃肠道吸收较完全，口腔黏膜吸收也较好。半衰期为2．5～3．5小时。本品在肝脏代谢，代谢物经肾脏排泄。由于口服后经肝脏代谢失活，故以舌下含服为宜，剂量可减半。

【主要用途和用法】：

妇产科主要用于以下几个方面：①月经过多或子宫肌瘤：舌下含服5～10mg，bid，每月剂量不可超过300mg。②子宫内膜异位症：舌下含服5～10mg，bid，连用3～6个月。③晚期乳腺癌：50～200mg／d，分次服用。④老年性阴道炎：外用软膏。此外，本品可用于男性雄激素缺乏症、老年性骨质疏松症及小儿再生障碍性贫血等(详见302页)。

【不良反应及注意事项】：

雄激素类可致胎儿男性化，故妊娠期和哺乳期妇女禁用。冠心病，有心肌梗死史，心力衰竭，水肿，严重肾、肝功能损害，高钙血症和前列腺增生(伴梗阻症状)等疾患的病人慎用。大剂量(每月300mg以上)可使女性男性化，表现为痤疮、毛发增多、阴蒂肥大、乳房萎缩、闭经及嗓音变粗。与肾上腺皮质激素同用，可加重水肿；与抗凝血药同用，可加强抗凝作用。本品可降低血糖，故糖尿病人用本品后须调整降糖药用量。巴比妥类药使本品在肝内代谢加快，效果减低。参见302页。