溴替唑仑

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1986年在比利时首先上市。

【别名】溴噻二氮，Lendormin，Ladormin，Indormyl。

【药理】选择性地作用于苯二氮受体，具有镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛等作用。疗效较好，低剂量时具有良好的催眠效果，可缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长总睡眠时间。

口服后迅速吸收，F为70%，T_ma、为0．5～2h，PPB为89%～95%。几乎全部在体内经肝脏CYP3A代谢，极少以原形排泄，约65%由尿排泄，22%由粪便排泄。T_1／2为3．6～7．9h。

【用途及用法】用于治疗失眠症。主要用于入睡困难、易醒、早醒者。

po，0．25mg，hs。老年患者减半，术前给药0．5mg。

【不良反应】偶见胃肠道不适、头痛、眩晕，高血压患者血压下降。大剂量用药时(尤其对本品敏感的患者)，可见次晨乏力、注意力不集中。

【制剂】溴替唑仑，片剂，0．125mg，0．25mg。

【注意事项】禁用于对苯二氮类过敏者、重症肌无力、精神病、急性闭角型青光眼、急性呼吸功能不全、肝功能不良等患者及妊娠、哺乳期妇女、18岁以下青年。与中枢抑制药、抗组胺药、CYP3A同工酶抑制药同服时，可增加本品作用。本品可能产生耐受性或进展性健忘。