洛美利嗪

---

1999年日本首次上市。

【别名】Migsis。

【药理】由桂利嗪和曲美他嗪合成的二苯哌嗪类似物。为钙拮抗剂。动物实验表明，可高度选择性增加脑血流、抑制皮层扩散性抑制和神经性炎症。

大鼠和犬灌服后F为30%和70%，T_1／2为4h和9h。健康志愿者单次口服10mg、20mg，吸收迅速，T_max为2～3h。消除缓慢，主要经肝代谢，少量经肾排泄。10mg重复用药，10d达稳态血药浓度，15d开始下降。

【用途及用法】治疗偏头痛。po， 5mg，bid，每日不超过20mg。

【不良反应】较轻，可能出现胃部不适、口腔炎、口腔及唇粘膜水肿等。

【制剂】洛美利嗪(Migsis)，片剂，5mg。

【临床评价】53所医院135例偏头痛患者分10mg／d、20mg／d和安慰剂三组进行平行双盲对照试验。综合评价其改善偏头痛程度分别为64%、67%和33%；不良反应发生率分别为7%、11%和11%；有效率分别为62%、71%和36%。另216例偏头痛患者试验表明，洛美利嗪10mg／d与二甲替嗪60mg／d疗效相当，但前者不良反应发生率低。