洛哌丁胺

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1988年国内注册上市。

【别名】苯丁哌胺，氯哌拉米，氯苯哌酰胺，易蒙停，罗宝迈，腹泻啶，Lopexin，Lopenmid，Hydrochloride，Imodium，Loperyl，Suprasec，Blox，Elcoman。

【药理】本品作用于肠壁的阿片受体，阻止纳洛酮其他配体与阿片受体结合，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的滞留时间，增加水和电解质的吸收，对前列腺素、霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌有显着抑制作用。本品可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急，也用于肛门、直肠手术的病人。

口服易在肠壁吸收，口服吸收率约为40%，T_max为3～6h。本品与肠壁的高亲和率、明显的首过效应，使其几乎不进入全身血液循环，原形药物的血浆浓度很低，几乎全部进入肝脏代谢。T_1／2为10．8h，PPB=97%，代谢产物主要通过胆汁由粪排泄，尿液中排泄占剂量的5%～10%

【用途及用法】适用于各种病因引起的急、慢性腹泻，如溃疡性结肠炎、Crohn病、非特异性结肠炎、肠易激综合征、短肠综合征等。对胃、肠部分切除术后和甲亢引起的腹泻也有较好疗效。本品尤其适用于临床上应用其他止泻药效果不显着的慢性功能性腹泻。

①用于急性腹泻，po，初始剂量成人一次2～4mg，儿童2mg，以后每腹泻一次再服2mg，直至腹泻停止或用量达16～20mg／d(儿童8～12mg／d)。

②用于慢性腹泻，po，初始剂量成人一次4mg，儿童2mg，调节每日剂量维持在每日1～2次正常大便。一般维持剂量2～12mg／d。

【制剂】易蒙停，胶囊剂，2mg，6粒／盒，西安扬森制药。洛宝迈，胶囊剂，2mg，6粒／盒，10粒／盒，100粒／盒。海南大西洋制药厂。腹泻啶，胶囊剂，2mg，6粒／盒，上海新西药业。

【临床评价】有研究显示，本品治疗非细菌性感染的急、慢性腹泻有效率为100%，24h有效率70%。国外报道，采用双盲实验研究洛哌丁胺治疗50例急性水样泻，随即分为洛哌丁胺组27例，安慰剂组23例。首剂给予4mg，以后每腹泻一次给2mg，一日最多不超过16mg，同时提供口服补盐液，研究5d。结果表明，本品早期减少腹泻次数远优于安慰剂，治疗中无严重不良反应。

【注意事项】12岁以下的儿童禁用。肠梗阻、便秘、胃肠胀气、严重脱水者、急性溃疡性结肠炎及广谱抗生素引起的伪膜性肠炎的患者禁用。妊娠尤其是妊娠初始3月者及哺乳妇女禁用。

严重中毒性或感染性腹泻慎用，以免止泻后加重中毒症状。重症肝损害者慎用。药物过量可出现木僵、嗜睡、瞳孔缩小、肌张力过高和肠梗阻，可及时应用纳洛酮解救，至少监护48h。