洛伐他汀

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【别名】：美维诺林、乐瓦停、海立之、洛伐他丁、洛之达、美降之、苏尔清

【制剂规格】：

片剂：10mg，20mg，40mg；胶囊：10mg，20mg。

【药理作用】：

本品为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂，在体内水解成开环羟酸，为催化胆固醇合成的早期限速酶(HMG-CoA还原酶)的竞争性抑制剂。可降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白胆固醇含量。亦可中度增加高密度脂蛋白胆固醇和降低血浆三酰甘油。本品口服约30%被吸收，与食物同服可增加吸收；2～4h后血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约95%。在肝中被代谢成有效代谢物β－羧基酸等，代谢物的T_1／2约1～2h。

【适应症】：

原发性高胆固醇血症(Ⅱa及Ⅱb型)。也用于合并有高胆固醇血症和高三酰甘油血症，并以高胆固醇血症为主的患者。

【用法、用量】：

口服：开始剂量为每次20mg，每日1次，晚餐时服。必要时于4周内调整剂量，最大剂量80mg／d，每日1次或每日2次。

【不良反应】：

常见胃肠道反应如恶心、腹胀、腹痛或便秘等。其他有头晕、头痛、失眠、皮疹、视物模糊及味觉障碍等。

【药物相互作用】：

本品可增强香豆素类抗凝药的作用。与烟酸类衍生物合用，可产生协同作用。与免疫抑制剂如环孢素、苯氧芳酸类衍生物如吉非贝齐等、烟酸肌醇酯等药物合用可致肌痛，甚至横纹肌溶解伴急性肾功能衰竭，禁止合用。

【注意事项】：

有肝脏病史者慎用，活动性肝病者禁用。孕妇、哺乳期妇女禁用。