氮斯汀

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1986年德国首次上市。

【别名】Azeptin，Rhinolast，Allergodil。

【药理】为第二代H₁受体阻断剂，作用及机制与酮替芬相似。通过抑制脂氧酶活性，提高细胞内cAMP水平，增强细胞膜稳定性，阻止Ca²⁺进入肥大细胞膜及嗜碱性粒细胞等作用，从而抑制白三稀和组胺等过敏介质的释放。也能直接拮抗白三烯、组胺和缓激肽等过敏介质引起气道和肠道平滑肌收缩，从而发挥抗变态反应和平喘作用。

口服C_max为3～5h，T_1／2为16h，2．5%以原形随尿排出，1．2%由粪中排泄。

【用途及用法】用于治疗哮喘、鼻变态反应。

用于哮喘2mg，bid；过敏性鼻炎1mg，早晚各1次。

【不良反应】精神神经系统可出现嗜睡、倦怠、手足麻木；消化系统可出现口渴、口内皲裂、食欲不振、腹痛、便秘、恶心、呕吐等；呼吸系统可出现呼吸困难。此外，偶见转氨酶升高，以及过敏性皮疹。副作用发生率为4．18%。

【制剂】片剂，0．5mg，1mg；颗粒剂，2mg／g。

【临床评价】哮喘有效率为31．2%，稍有效为66．4%；过敏性鼻炎有效率为49．8%，稍有效为80．2%。