替加色罗

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【别名】：

马来酸替加色罗，泽马可；Tegaserod，Zelmac，Teg

【释文】：

片剂：6mg。

【药理作用】：

本品属氨基胍吲哚衍生物，为5－羟色胺4型(5－HT₄)受体部分激动剂，选择性地与人体内5－HT₄受体结合。其与5－HT₄受体的亲和力为内源性5－HT的21%，而与其他5－HT受体、M胆碱能受体、组胺H₁受体、肾上腺素能(α₁、α₂)受体、多巴胺能受体(D₁、D₂)及阿片受体等均无明显亲和力。本品能增进胃动力，促进胃排空速率；增强动物和人的小肠蠕动反射，增加小肠转运速度，促使结肠蠕动及转运；而且能降低肠道高敏性。口服吸收迅速，生物利用度为11%左右。服后1．0～1．3小时血药浓度达峰值。连续用药8天达稳态血药浓度。本药吸收后在体内广泛分布；大部分在胃内被胃酸水解，然后在肝内氧化，再经葡萄糖醛酸化代谢为无活性产物；少量药物直接在肝内葡萄糖醛酸化。代谢产物中2／3经粪排出，1／3由尿中排泄。半衰期约11小时，一次给药后需77小时才能完全从体内清除。

【主要用途和用法】：

短期治疗便秘型肠易激综合征，对女性病人效果尤为明显；能缓解便秘、腹痛和腹胀等症状。口服，6mg，bid。4～6周为一疗程。

【不良反应及注意事项】：

常见不良反应为腹泻，发生率约10．7%；其他尚有头痛、腹胀、恶心及腹痛等。但本品不影响Q-T间期。对本品过敏，肾功能严重受损，中、重度肝功能损害，肠粘连，肠梗阻，症状性胆囊病变及可疑Oddi括约肌功能紊乱等病人禁用。腹泻、腹痛、孕妇、哺乳妇女、消化道出血或穿孔、心血管疾患病人慎用。