尼扎替丁

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1987年美国首先上市。

【别名】尼扎替定，爱希，Axid，Arid，Gastrax，Naxidine，Nizax，Galmarid，Gastraxmite。

【药理】本品为新型强效H₂受体拮抗剂，其作用强度类似雷尼替丁，比西咪替丁强4．8～17．8倍。临床研究证明，本品能显着抑制夜间胃酸分泌达12h。健康受试者1次口服本品300mg，抑制夜间胃酸分泌平均为90%，10h后胃酸分泌仍然减少52%。口服本品300mg并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性，胃蛋白酶总量的减少与分泌物体积的减少成正比。无抗雄性激素作用，不影响肝脏细胞P₄₅₀氧化酶的活性。

口服吸收迅速且完全，F＞90%，T_max为1～3h，给药150mgC_max为700～1800μg／L，PPB为35%，Vd为0．8～1．5L／kg，CL为40～60L／h。T_1／21～2h。口服剂量的90%以上在16h内由尿排泄，其中原形药物为65%。肾功能不全者代谢和排泄减慢，T_1／2延长至3．3～11h。

【用途及用法】活动性十二指肠溃疡和良性胃溃疡，十二指肠溃疡愈合后预防复发及维持治疗。

活动性十二指肠溃疡和良性胃溃疡：150mg，bid或300mg，hs，疗程8周。十二指肠溃疡愈合后预防复发及维持治疗：150mg，hs。

【不良反应】发生率为2%。常见皮疹、瘙痒、过敏、便秘、口渴、恶心、呕吐等反应。偶见头晕、头痛、失眠、多梦、鼻炎、鼻窦炎、咽炎及虚弱、胸背痛、多汗等，罕见食欲不振、腹泻。

【制剂】爱希(Axid)，胶囊剂，150mg，300mg，美国礼来公司。

【临床评价】国外将138例十二指肠溃疡患者随机、双盲分成治疗组和对照组，分别给予尼扎替丁和雷尼替丁，一次0．3g，睡前服用，治疗4周以内镜复查，结果治疗组58例(84．15%)，对照组55例(79．0%)溃疡愈合，两组的治愈率相似。

另一组对已治愈的513例十二指肠溃疡患者睡前服用本品0．15g，并与安慰剂进行比较治疗12月，结果累积两组的溃疡复发率3月时分别为13%和49%(P＜0．01)；6月时分别为24%和57%；12月时分别为34%和64%，说明睡前服用尼扎替丁0．15g用于十二指肠溃疡的维持治疗是安全有效的。

【注意事项】对本品有过敏史者禁用。妊娠妇女和儿童慎用。哺乳期用药应停止哺乳。肾功能不全者应减量。