尼尔雌醇

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1986年在美国上市。

【别名】雷塞，维尼安，戊炔雌三醇，戊炔雌醇，E3醚，Nylestriol。

【药理】为雌三醇的衍生物。是一种口服长效、强效的雌激素药物，能选择性作用于阴道和子宫颈管，而对子官内膜作用很小。有较强的雌激素分化作用，本品皮下注射时其雌激素活性是炔雌醚的3倍，是雌三醇环戊醚的10倍，口服雌激素活性是雌三醇环戊醚的30倍，为目前雌激素药物中雌激素活性最强的药物。本品口服吸收良好，T_max为3h，在体内代谢为乙炔雌三醇和雌三醇，而后缓慢由尿中排出。T_1／2为20h左右。

【用途及用法】用于雌激素缺乏引起的妇女绝经期或更年期综合征如潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁、易怒、神经过敏、外阴干燥、老年性阴道炎等，还可用于预防骨质疏松等症，口服效果优于雌三醇。

po，5mg，每月1次，症状改善后维持量为每次1～2mg，每月2次，3个月为一疗程。

【不良反应】少数患者有白带增多、乳房胀痛、恶心、头痛、腹胀、高血压、突破性出血等。除突破性出血量多时需停药外，一般不需停药。

【制剂】维尼安，片剂，1mg，2mg，5mg。6片／盒。铝塑包装，上海华联制药。

【临床评价】国内报道，本品用于更年期综合征有效率为92．50%。上海12个临床单位试用于329例有更年期症状、停经半年以上、妇科检查未发现盆腔肿块、宫颈刮片阴性，治疗采用双盲法对照给药，每月5mg(1片)，3月为1个疗程，连续2个疗程，结果总有效率为92．55%。临床试验表明本品对由于卵巢功能衰退、性激素水平低落、促性激素升高和下丘脑－垂体调节失去平衡所引起的潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、绝经后骨质疏松、老年阴道炎、外阴干燥等均可使之明显好转甚至消失，且症状消失和好转时间可以维持较久，故在症状改善后可减量服药。第1个疗程与第2个疗程的疗效对比，第2个疗程获得的效果要优于第1个疗程。

【注意事项】再生障碍性贫血病人禁用。女性生殖系统肿瘤、乳腺恶性肿瘤、哮喘、糖尿病、甲状腺病及心、肝、肾脏病人慎用。