孕三烯酮

---

【别名】：

18－甲三烯炔诺酮，三烯高诺酮，内美通；Nemestran

【释文】：

片剂：1．5mg，2．5mg。

【药理作用】：

本品为中等强度孕激素，具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性，亦有很弱的雌激素和雄激素作用。本品有显着抗着床、抗早孕作用，在月经周期早期服用尚有抑制排卵作用。其抗着床、抗早孕作用与改变宫颈黏液、干扰子宫内膜、影响卵子运行及拮抗内膜孕酮受体等有关。本品对子宫内膜上皮腺细胞有显着的退化作用，使溶酶体大量增加，可完全消除子宫内膜的病变，迅速消除子宫内膜异位症的疼痛，提高子宫内膜异位症病人的生育能力。本品口服吸收完全，表现良好的生物药效。血浆浓度达峰值的时间是2．1±0．2小时，半衰期为21小时。服药后3日血浆含量仅为最大血浆浓度的5%，所以没有药物累积的危险。本品主要的生物转化途径是无活性化合物的羟基化作用，在肝内进行，形成成对结合的代谢产物。

【主要用途和用法】：

用作避孕药或事后避孕药。作为探亲避孕药，于探亲当日口服1次3mg，以后每次房事时口服1．5mg。用作事后避孕药，从月经第5～7日开始服药，每周2次(间隔3～4日)，一次2．5mg。也可治疗子宫内膜异位症，月经周期的第1日服用第1剂，第4日服用第2剂，以后每周2次，每次2．5mg，持续服用6个月以上。在某些情况下，特别是有点滴阴道出血时，在短期内可以把剂量增加到每周3次。

【不良反应及注意事项】：

少数人有头昏、乏力、胃部不适、潮热、头痛及痉挛性痛等。也可有月经周期改变及闭经、经量减少、不规则阴道出血等。治疗子宫内膜异位症时，若服药时间较长，可有中等程度的体重增加、痤疮和脂溢性皮炎；多毛症和嗓音的变化少见。妊娠、哺乳、严重心力衰竭、肝肾功能不全及既往有代谢或血管疾病病史者禁用。同时服用抗癫痫药或利福平，能加速本品的代谢。