奈非那韦

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1997年美国首次上市。

【别名】Viracept。

【药理】为HIV蛋白酶抑制剂，可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶，影响病毒的终末形成。对HIV－1有良好的抑制作用，治疗后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD₄细胞计数升高。

口服吸收良好，F高达20%～80%，T_max为4h，C_max为0．34～1．7μg／ml。在体内分布广泛，在多数组织中浓度高于血浆药物浓度。T_1／2为3．5～5h，PPB高。在肝脏氧化代谢，由细胞色素P₄₅₀参与代谢，代谢物由粪便中排泄。

【用途与用法】用于AIDS病人与HIV感染者的联合治疗。

po，500～750mg，bid，或每次500～1000mg，分3次服用，连续21～28d。

【不良反应】约2%～10%的服用者发生腹泻。常见发生胃肠不适、呕吐、恶心、味觉异常、乏力、疲劳、衰弱、头痛、精神不集中和血液学改变。不良反应与剂量无关。

【制剂】奈非那韦，片剂，100mg，250mg，500mg，瑞士罗氏制药生产。

【临床评价】HIV感染者(CD4₄细胞计数≤500个／mm³)，口服本品每次0．3g，每日3次，连续14d。结果患者的血浆HIV-RNA水平下降，CD₄4细胞计数由380个／mm³上升至646个／mm³。

单用司他夫定或联合本品治疗的HIV感染者(接受本品治疗每次0．5～1．0g，每日3次)，联合应用本品治疗的患者，血浆HIV-RNA水平下降大于单独应用司他夫定治疗的患者，CD₄细胞计数在治疗后上升105～130个／mm³，单独应用司他夫定治疗的患者CD₄细胞在治疗后上升72个／mm³。

【注意事项】对本品过敏者禁用。妊娠妇女禁用。轻或中度肝脏疾病者慎用。

本品有抑制细胞色素P₄₅₀系统的作用，虽较弱，但与许多具类似作用的药物有相互作用。本品与司他夫定、拉米夫定、齐多夫定和扎西他滨联合应用可增加疗效。本品不能与胺碘酮、阿普唑仑、阿司咪唑、卡巴西平、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、咪达唑仑、美沙酮、苯巴比妥、苯妥因钠、利福喷汀、利福平、特非那定、三唑仑等药物联合应用。