塞替派

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【制剂规格】：

注射剂：5mg，10mg。

【药理作用】：

对多种动物均有明显抑制作用，能抑制DNA的合成。在体内产生乙烯亚胺基，具有活性烷化作用，属细胞周期非特异性药。能抑制肿瘤细胞的有丝分裂。

【药动学】：

酸中不稳定、不能口服。静注后在肝脏中为细胞色素酶P₄₅₀所氧化，在血浆中消除呈二室模型，并迅速在血中消失，1～4h内血浆浓度降低90%，24～48h大部分以代谢物形式由尿中排出。可透过血脑屏障，脑脊液中的浓度为血浆的60%～100%。T_1／2约为3h。

【适应症】：

用于膀胱癌、消化道癌、肺癌、鼻咽癌、黑色素瘤等。

【用法、用量】：

静注或肌注：每次0．2mg／kg，每日1次，连用5d后改为每周3次，根据血象调整剂量，1个疗程总量为4～6mg／kg。如血象良好，在第1个疗程结束后1．5～2个月根据需要再作治疗。亦可动脉内、肿瘤内注射及胸腔、腹腔、膀胱内灌注。

【不良反应】：

可见白细胞、血小板减少，常有恶心、呕吐、腹泻、口腔黏膜溃疡等，可有发热、斑丘疹、脱发，偶见急性心肌病。

【注意事项】：

严密监测血象及肾功能。潜在肝、肾功能不全者慎用。大剂量用药时，患者应大量补充水分，避免尿结晶。稀释后如混浊，即不得使用。