司莫司汀

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【别名】：赛氮芥，甲环亚硝脲，甲基－CCNU

【制剂规格】：

胶囊剂：10mg，50mg。

【药理作用】：

本品为洛莫司汀甲基衍生物，其作用和作用机制与洛莫司汀相似。疗效较卡莫司汀和洛莫司汀为优，而毒性较低。本品为细胞周期非特异性药物。

本品口服后从胃肠道吸收良好，进入体内后代谢迅速，代谢产物有较长的T_1／2，且易透过血脑屏障进入脑脊液，在尿中以代谢物形式排出体外，24h内约排出47%。<适应证>=临床适应证与洛莫司汀相同。用于治疗淋巴肉瘤、黑素瘤、肺癌、肝癌、胃癌、肠癌和脑瘤。

【用法、用量】：

口服：每次200～220mg／m²，1次／6～8周，2～3次为1疗程，也可每次36mg／m²，1次／周，6周为1疗程。联合应用其他抗肿瘤药时，可给75～150mg／m²，1次／6周，或30mg／m²，1次／周，连给6周。

【药物相互作用】：

常与氟尿嘧啶联合应用治疗肠癌、骨癌和肝癌，可使疗效有所提高。

【不良反应】：

与洛莫司汀相似，但毒性较低，为后者的25%～50%，大剂量(1500mg／m²)可损害肾功能，长期使用可致肾脏萎缩。

【注意事项】：

血浆中代谢产物浓度持续较久，会造成延迟性毒性。其余的参见洛莫司汀。