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字词 司他夫定
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义

司他夫定


【别名】:司坦夫定、司他呋啶

【制剂规格】:

胶囊:20mg,25mg,40mg。

【药理作用】:

本品为胸腺嘧啶脱氧核苷类似物,被细胞中胸苷激酶磷酸化为三磷酸活性代谢物,后者阻止人免疫缺陷病毒(HIV)的DNA合成,从而抑制人免疫缺陷病毒的复制。人免疫缺陷病毒逆转录酶对本品的敏感性要比宿主细胞α-DNA聚合酶高,对人免疫缺陷病毒抑制作用强,而对宿主细胞的毒性小,具有较好的选择性。对齐多夫定耐药的HIV-1对本品敏感。本品活性三磷酸化物在细胞内的T1/2约为3.3h。本品对酸稳定,口服吸收迅速,大部分由尿排出体外,T1/2为1.3h。

【适应症】:

HIV感染(艾滋病)。适用于不能耐受其他药物或HIV感染晚期。

【用法、用量】:

口服:成人,每次30~40mg,每日2次;30kg以下儿童,每次1mg/kg,每日2次。

【不良反应】:

主要有外周神经炎,表现为末梢神经痛、麻刺感和手足麻木,也有胰腺炎。其他有头痛、寒战、发热、腹泻、皮疹以及乳酸性酸中毒、肝脂肪变性、肝炎和肝功能衰竭等。

【药物相互作用】:

本品与去羟肌苷、拉米夫定或某些蛋白酶抑制剂联用可增强疗效(“鸡尾酒”疗法)。与具有神经毒性药物合用,可增加神经毒性。齐多夫定可竞争性抑制本品的磷酸酰化。

【注意事项】:

孕妇、对本品过敏者禁用。

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