双醋瑞因

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【别名】安必丁，Artodar。

【药理】双醋瑞因属蒽醌类治疗骨关节炎(OA)的化学药物。双醋瑞因和其活性代谢物大黄(rhein)通过抑制IL－1转换酶而减少IL－1β的产生和活性。作用机制包括：①抑制滑膜组织中IL－1的合成；②抑制软骨细胞中IL－1受体的表达；③抑制IL－1的活性；④阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成；⑤促进胶原及氨基多糖的合成；⑥抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。本品不改变肾脏和血小板的环氧化酶活性，因此前列腺素依赖性肾功能障碍病人可以耐受。

口服50mg，PPB为99%，T_max为2．2h，C_max为3．2mg／L，AUC为21．3mg·h／L，T_1／2β为4．3h。与食物同服可增加本品的T_max和AUC值。

【用途及用法】治疗骨关节炎。

po，50mg，bid。

【不良反应】50%的患者可出现腹泻、腹痛及软便。

【制剂】安必丁，片剂，50mg。

【临床评价】在≤6个月的临床实验中，骨关节炎病人po，50mg，bid，有57%～85%的病人症状改善，与使用安慰剂者比较，疼痛评分降低、关节功能改善。本品与非类固醇抗炎药(NSAID)有相似的功效，但起效较慢。

【注意事项】在治疗的头1个月需同时使用起效快的止痛药或NSAID。