依诺昔酮

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1989年首次上市。

【别名】依洛克西蒙，甲硫咪唑，Fenoximone，Perfano

【药理】本品作用机制与米力农相似，选择性抑制磷酸二酯酶Ⅲ，具有增强心肌收缩力和扩张外周血管作用。临床观察证实，iv或po均有效，短期治疗后心脏指数、动静脉氧差、肺毛细血管楔压和右心房压均有明显改善，作用优于米力农。对左室充盈压和平均动脉压的降低明显优于多巴酚丁胺。

口服后C_max为2．5h，PPB约65%，T_1／2为2．9h。iv后10～20min达最大效应，维持3～6h。

【用途及用法】急、慢性充血性心力衰竭。

po，300mg，qd。严重患者iV drip，先1mg／kg iv，后3～10mg／(kg·min)连续25～29h。

【不良反应】偶有恶心、厌食、呕吐、腹泻及血小板减少。长期应用引起心脏猝死较多，比地高辛加利尿剂高50%。

【制剂】依诺昔酮，片剂，75mg，150mg；注射剂，100mg／20ml，Merrell Dow公司。

【临床评价】短期治疗效果优于米力农、多巴酚丁胺及硝普钠。但近称其病死率较高，为5／50，而对照组0／50，建议也不作长期口服用。