依替非巴肽

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【制剂规格】：

注射液：20mg(10ml)，75mg(100ml)。

【药理作用】：

本品是一种特异性糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体阻滞剂，在急性冠状动脉综合征(ACS)患者中剂量依赖性地抑制体外血小板的聚集，在健康志愿者和行PCI术的患者中能抑制纤维原与二磷酸腺苷(ADP)活化的血小板的结合。对ACS患者，ADP诱导的血小板聚集早在本品注射后5min即受到抑制，其给药期持续的4～8h内恢复正常。用药4～6h达到稳态浓度，本品T_1／2约3h，血浆蛋白结合率约25%。本品大部分随尿液排出体外，人体血浆中未检测到本品大量的代谢物。

【适应症】：

用于治疗ACS(包括不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死)或经皮冠状动脉介入疗法(包括血管成形术或动脉粥样斑块切除术)。一般不用于无ACS的血管成形术。

【用法、用量】：

ACS：180μg／kg，静脉推注，然后以2μg／(kg·min)，连续滴注72h。ACS后PCI者在手术期间以0．5μg／(kg·miin)滴注，直至术后20～24h。无ACS的PCI患者术前135μg／kg静脉注射，然后以0．5μg／(kg·min)滴注，直至术后20～24h。

【不良反应】：

与其他糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体阻滞剂类似，本品可增加出血的危险性。最常见的出血部位是动脉上端。在不同的研究中，较大的出血率为1．1%～16．6%。

【注意事项】：

使用本品期间注意观察心电图的变化和出血倾向。